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Traumland-Faktotum



dabei seit 2009
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  Geschrieben: 21.12.14 17:29
zuletzt geändert: 21.12.14 18:38 durch katha (insgesamt 1 mal geändert)
Hallo zuammen,

im 4-FA-Thread hat Xeroxiv eine Liste mit den unterschiedlichen Rezeptoraffinitäten verschiedener Substanzen gepostet. Da dies ein recht umfangreiches und interessantes Thema ist, habe ich mir erlaubt, einen Extra-Thread zu eröffnen.
Zunächst mal die Posts aus dem genannten Thread als Zitate:

Xeroxiv schrieb:
Gerade gefunden vielleicht hilft die Info jemandem der sich auskennt :)

3-Fluoroamphetamine (PAL-353)
Norepinephrine 16.1 ± 1.7
Dopamine 24.2 ± 1.1
Serotonine 1,937 ± 202

4-Fluoroamphetamine (PAL-303)
Norepinephrine 28.0 ± 1.8
Dopamine 51.5 ± 1.7
Serotonine 939 ± 76

Zum Vergleich Speed:
d-Amphetamine
Norepinephrine 7.2 ± 0.44
Dopamine 8.0 ± 0.43
Serotonine 1756 ± 94


rechazz schrieb:
Wie wa das, je niedriger der Wert umso stärker die Wirkung, oder?


Xeroxiv schrieb:
Richtig, rechazz.

Hier ist übrigends noch eine Liste mit mehreren Substanzen:

(edit: Liste nach allen Zitaten eingefügt)

Keine Ahnung in welchem Thread die Wichtig sein könnte. Vllt weiß jmd anderes wo die hinkommen könnte:)


e ffect schrieb:
kannst du die tabelle etwas erklären oder nen quelllink hinzufügen?
jch finde das mega interessant aber kann mit den zahlen nix anfangen und auch die substanzen zu vergleichen ergibt für mich keinen sinn^^ dann wäre z.B. mdma nur ne 0815 droge...:D


Kruemel schrieb:
So kompliziert sind diese Tabellen gar nicht, wenn man sich einmal eingefunden hat.

Also, wie schon gesagt wurde, bedeutet eine kleine Zahl in der Tabelle eine hohe Affinität der Substanz zum Rezeptor.
Sie bindet sich also sehr leicht an den oben angegebenen Rezeptor.

Um die gleiche Wirkung an einem bestimmten Rezeptor durch verschiedene Substanzen erreichen zu können muss man also theoretisch nur die Werte verrechnen und erhält dann das Dosierungsverhältnis.
Das funktioniert leider nur in der Theorie, denn es spielen viele weitere Faktoren in die Wirkung einer Substanz hinein. Zum Beispiel wie leicht der Stoff die Blut-Hirn-Schranke überwinden kann, um nur einen zu nennen.

Weiterhin ist auch das Verhältnis der einzelnen Affinitäten der Stoffe untereinander interessant.
Die Erhöhung eines einzelnen Transmitters macht nicht unbedingt glücklich und kann sich sogar unangenehm anfühlen.
Deshalb ist beispielsweise MDMA nicht unbedingt eine schlechte Substanz, da die Affinitäten zu vielen Rezeptoren gleichmäßig vorhanden ist und (unter den hier aufgeführten Rezeptoren) eine recht ausgeglichene Stimulation erfolgt.

Zusammenfassend kann man also sagen, dass die unterschiedlichen Affinitäten nicht nur für sich gesehen werden können und noch weitere Faktoren eine Rolle spielen.
Nebenwirkungen an anderen Stellen im Körper werden durch diese Tabelle beispielsweise gar nicht abgebildet und können eine von den Affinitäten her vielversprechende Substanz sehr unangenehm wirken lassen, wenn die Hauptwirkung in keinem Verhältnis zu den auftretenden Nebenwirkungen steht.


Clovenhoof schrieb:
Bezüglich MDMA und 0815-Droge: zum einen ist es wie Krümel sagte interessant in welchem Verhältnis die Neurotransmitter-Ausschüttung steht, zum anderen gibt die Tabelle aber auch nur ein sehr unzureichendes Bild ab. MDMA wirkt soweit ich weiß primär über eine Wiederaufnahmehemmung von Serotonin, was man an der Tabelle eben gar nicht erkennt, da nur die Release-Werte angegeben sind. Weiterhin ist bei den meisten Substanzen afaik der Wirkmechanismus noch gar nicht abschließend geklärt, es kann also gut sein, dass die Hauptwirkung durch eine Rezeptorstimulation oder durch eine Wiederaufnahmehemmung zustande kommt, und außerdem gibt es viel mehr Neurotransmittersysteme als nur Noradrenalin, Dopamin und Serotonin, deren Beeinflussung ebenso eine Wirkung erzeugt.


rechazz schrieb:
Sollte der Wert der Wiederaufnahme hemmende Wirkung nicht in etwa des ausgeschüttenden Wertes liegen?


hdfdsfsdfsd.jpg

So, ich hoffe das Thema ist trotz der Zitate gut lesbar, falls nicht ändere ich das gerne. Kurze Zusammenfassung:

Die Tabelle zeigt die verschiedenen Rezeptoraffinitäten - also das Bindungsstreben verschiedener Substanzen - zu den drei Rezeptortypen Norepinephrin, Dopamin und Serotonin. Je niedriger die Zahl, desto größer die Bemühung/Anziehung des Moleküls, an den Rezeptor zu binden.

Bitte entschuldigt und berichtigt etwaige Fehler, ich bin in dem Thema gar nicht drinne, finde aber dass solch ein Thread einen großen Mehrwert bringt.

Zum Schluss möchte ich noch Kruemels und Clovenhoofs Einwände betonen, dass es mehrere Faktoren gibt, die ineinander greifen um die Wirkung einer Substanz zu 'schaffen' und die Rezeptoraffinität wie in der abgebildeten Tabelle nur einer dieser vielen Faktoren ist: es lässt sich also nicht nur aufgrund der Affinität einer Substanz die Wirkung oder Wirkungsintensität einschätzen.

Wer mit Rezeptoren, Affinitäten oder anderen Begriffen noch nicht wirklich etwas anfangen kann, dem würde ich folgende 6-Schritte-Erklärung empfehlen:

http://www.chemgapedia.de/vsengine/vlu/vsc/de/ch/8/bc/vlu/neurotransmission/neuro_reize.vlu.html

(Diese Seite ist überhaupt eine geniale Seite, wenn man sich als Laie über Chemie etc. informieren möchte, habe sie gerade erst wiedergefunden und bin begeistert ;)

Das war's erstmal, liebe Grüße,
eure katha
alles ne Sache der Wahrnehmung
Moderator

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  Geschrieben: 22.12.14 12:02
Ein *paar* Fehler haben sich eingeschlichen.

Damit es noch einmal klarer wird (@ Clover), ein Release (egal ob Dopamin oder Serotonin) hat aus folge eine *Wiederaufnahme Hemmung*, weil dann das Enzym (die Reuptake Symporter) durch den Release *defekt* sind. Jeder Releaser ist damit auch ein Wiederaufnahme-Hemmer. Umgekehrt gilt das natürlich nicht.

Die Besonderheit von MDMA ist der Release, nicht die Wiederaufnahmehemmung..

Der nächste Punkt ist: Hier geht es gar nicht um Rezeptoren, sondern um die Reuptake Symporter. Das ist was völlig anderes und *ungefähr* auf der *anderen* Seite. Rezeptoren sind 5 HT2a,b,c ; D1, D2 und so weiter.
Die Reuptake pumpen füllen die Vesikel wieder mit den Monoaminen auf, die Rezeptoren sind auf dem anderen Neuron und werden durch die freigesetzten Amine aktiviert. Zwei paar Schuhe!
Damit es jedem klar wird: MDMA setzt Monoamine (Neurotransmitter) frei und verhindert ihre aufmahne zurück in die *Speicher*. Die freigesetzten Transmitter aktivieren die passenden Rezeptoren, fertig!

Für die Tabelle und die Zahlen hat das natürlich nicht soviel Bedeutung.. aber wenn man schon schlau sich über etwas unterhalten möchte, dann richtig.
 
Traumland-Faktotum



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  Geschrieben: 22.12.14 13:44
Ja, da habe ich etwas durcheinander geworfen, Hauselv. redface

Hatte kurz vorher etwas über TAAR1 gelesen, der eben ein Rezeptor ist und ebenfalls mit der Wirkung vieler Substanzen in Verbindung zu stehen scheint.
So haben sich die Transporter bzw. Symporter in Rezeptoren verwandelt, wobei die Substanzen selbst doch schon an Rezeptoren wirken oder nicht?

Wenn ich das richtig verstehe, dann wirken einige der Substanzen aber auch nur über Umwege (wie z.B. eben über TAAR1) auf die Symporter selbst ein.
Insofern wäre ein Link zur Quelle der Tabelle interessant, um herauszufinden, wie die Daten aufgenommen wurden und ob solche Zusammenhänge beleuchtet werden.

Ingesamt ist dieses Thema tatsächlich sehr komplex und wenn man sich tiefergehend damit beschäftigt, so stellt man fest, dass man sich bei der Pharmakologie sehr vieler Substanzen überhaupt noch nicht im Klaren ist, wie die Wirkung tatsächlich zustande kommt.
Ich bin keine Signatur. Ich putz' hier nur!
Moderator

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  Geschrieben: 22.12.14 13:54
Man muss zwischen den verschiedenen Substanzen unterscheiden->

1#Psychedelika wirken direkt am Rezeptor, als 5 HT2a (und weitere Rezeptoren) Agonist.

2#Upper, wie MDMA und co setzen Transmitter frei (es gibt verschiedene Wege, der typische ist vermutlich über den Transporter). Diese Transmitter aktivieren dann die entsprechenden Rezeptoren. Deswegen ist auch die Wirkung von Uppern viel unspezifischer, weil durch die vielen Transmitter alle korrespondierende Rezeptoren aktiviert werden (z. B. nicht nur 5 HT2a, sondern auch b und c).

Die Substanz (Upper und co) wirkt also NICHT selber am Rezeptor!

Afaik ist die Quelle Wiki...

 

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