ERFAHRUNGSBERICHTE, ZUSCHRIFTEN

Über eine ungewöhnliche schmerzstillende Wirkung einer viel verwendeten Substanz (y-Butyrolacton)

E.SZIRMAI, J.KLOSA, B. GONSIOR, Z. SREBRO und J. F. MCGUIGAN

Es wird über die Beobachtung einer analgetischen Wirkung des g-Butyrolactons berichtet und auf eine damit erleichterte Schmerzbekämpfung bei bestimmten Erkrankungen hingewiesen.

Report on an unusual pain killing activity of a widely used substance (y-butyrolactone)
An analgesic activity of g-Butyrolactone was observed and described referring to a facilitated pain killing of certain diseases.

1. Einleitung

Vor einigen Jahren übergoss sich einer von uns im Laboratorium beim Kühlen eines Reaktionskolbens mit heißem y-Butyrolacton (1). Im Gegensatz zu Ethanol oder Wasser, die die Hand verbrüht hätten, geschah hier nichts dergleichen. Es bildeten sich keine Brandblasen, und die Schmerzen waren nicht so stark wie erwartet. Sie dauerten nur 1-2h. Das Arbeiten mit der Hand wurde in keiner Weise eingeschränkt. Wir folgerten, dass 1 schmerzstillend wirken müsste und bereiteten eine 10- bis 20proz. Lotion des y-Bu-tyrolactons in Ethanol und Wasser. Sie wurde bereits vor etwa 10 Jahren orientierend bei Fußverletzungen und dergleichen, die oft bei Skiunfällen auftreten, auf ihre Wirkung geprüft. Hierbei und bei weiteren Selbstprüfungen trat immer wieder ein deutlicher Effekt einer Schmerzstillung auf. so dass diese Entdeckung als Erfindung beschrieben wurde [1].
Über toxikologische und pharmakologische Befunde in der Literatur sowie über Ergebnisse eigener Untersuchungen wird nachfolgend berichtet.

2. Untersuchungen, Ergebnisse und Diskussion

y-Butyrolacton (1) ist eine farblose Flüssigkeit von angenehmem Geruch. Durch Hydrolyse geht es in 4-Hydroxybuttersäure (2) über. Es wird im Laboratorium und in der Technik als Lösungsmittel verwendet und ist Ausgangsmaterial für Reppe-Synthesen [2]. so z. B. von Herbiziden [3, 4], von Vitaminen [5-8] und dem Blutersatzmittel Kollidon. Bereits 1971 sollen in der BRD 1,5 Mill. kg 1 hergestellt worden sein, in den USA sogar 14 Mill. kg. davon 7 Mill. kg für die Gewinnung von 2-Pyrrolidinonen. wie Vinylpyrrolidinon für Filmbildner und Nylon®-Faser. Die Substanz gilt als relativ untoxisch. Sie ist nicht hautreizend. reizt jedoch die Schleimhäute. Die oralen DL50.-Angaben schwanken zwischen 800 und 1600mg/kg Ratte oder Maus und 500 und 700mg/kg Meerschweinchen. Dermal wird die DL50 mit 5600mg/ kg Meerschweinchen angegeben [9].
1 wirkt an Meerschweinchenhaut nicht sensibilisierend, eine 8- bis l0stdg. Inhalation eines bei Raumtemperatur gesättigten Dampfes wird von Ratten symptomlos vertragen. Auch die chronische Applikation von 3g/kg je d über 4 Wochen an Ratten war gut verträglich [10]. Eine kanzerogene Wirkung konnte nicht festgestellt werden [11, 12].

Große Dosen Butyrolacton wirken narkotisch. Auch eine Schlafwirkung nach i.V. und p. o. Verabreichung an Ratten ist schon lange bekannt [13]. Als Sedativum ist die Substanz in Form von Kapseln mit 500mg in England vorgeschlagen worden [14]. Schlaf tritt gewöhnlich innerhalb von 5- 10 min nach Applikation ein und dauert bei einer Dosis von 50mg/kg (Erwachsene) etwa 1-2h. Es wirkt auch perkutan im Tierversuch nach Absorption und Bildung von 4-Hydroxybuttersäure ausreichend sedierend [15, 16], In diese geht 1 im Organismus leicht über [17. 18],
Sie wird schließlich zu Kohlendioxid und Wasser metabolisiert [19] Die 4-Hydroxybuttersäure, als Natriumsalz i.v. injiziert, wird zu Narkosezwecken verwendet.
Sie erzeugt einen von der Dosis unabhängigen Schlafzustand, aus dem der Patient zu jeder Zeit erweckbar ist. Während der Geburt wird die Wehentätigkeit nicht gehemmt und die Atmung des Neugeborenen nicht beeinflusst. 2 soll keinen antidepressiven Effekt besitzen, jedoch in Kombination mit neuroplegischen Substanzen schlaffördernd wirken und gegen chronische Angstzustände geeignet sein (21).

Bei diesem Stand des Wissens über 1 und 2 war es verwunderlich, dass über die schmerzstillende Wirkung nichts bekannt ist. Eine solche hätte im Tierversuch eigentlich gefunden werden müssen. Da jedoch der Beweis einer schmerzstillenden Wirkung am Tier noch immer ein strittiges Problem ist (vgl. [22]), erwarten wir zuverlässige Aussagen am ehesten bei der direkten Testung am Menschen.

Wir stellten zunächst eine 10-proz. Lotion von 1 in Ethanol/Wasser-Gemischen her [1) und prüften diese in Selbstversuchen auf Verträglichkeit, indem wir täglich 1-2 ml der Lotion 4 Wochen lang auf Körperstellen brachten. Von 5 Probanden wurde die Lotion gut vertragen; es traten keine Rötung und kein Juckreiz, keine allergischen Hautreaktionen und keine Überempfindlichkeitsreaktionen auf.

Die Wirkung wurde bei Sportverletzungen (Distorsionen, Verstauchungen, Zerrungen und/oder Prellungen an den Extremitäten, der Wirbelsäule oder am Brustkorb) an 6 Probanden (35-67 Jahre) geprüft, indem sie täglich 2-5 ml der Lotion in die Haut über den schmerzenden Stellen einrieben. Die Schmerzen ließen innerhalb von 10 bis 20 min auffallend nach und verschwanden gewöhnlich innerhalb von 1-2 h.
Bei rheumatischen Leiden (Selbstversuch von 14 Probanden wurden 2-5 ml täglich 2- bis3 mal eingerieben. Eine Schmerzlinderung trat innerhalb von 1-3 h bei allen Probanden ein; nach 5täglicherBehandlung waren Druck-. Bewegungs- und Ruheschmerzen sowie eingeschränkte Beweglichkeit deutlich geringer ausgeprägt als ohne Behandlung oder Verwendung von bekannten handelsüblichen Einreibemitteln.

Bei Migräneschmerzen (4 Probanden) verschwanden die Schmerzen im Laufe der Zeit nachlassend -in 40 min und kehrten nicht wieder, wenn 3-5ml Lotion innerhalb von 10min in Stirn und Schläfen eingerieben wurden. Bei jedem Migränebeginn wurde die Behandlung wiederholt. Eine Einnahme von Kopfschmerztabletten war nicht nötig.
Bei den Probanden traten nach 1-Einrcibungen (5-l0 ml täglich) weder Müdigkeit oder Schläfrigkeit noch sonstige unangenehme Zustände auf. .

In Tierversuchen zeigte 1 beim Writhing-Test (vgl. [23]) an Mäusen beiderlei Geschlechts keine Schmerzstillung (Tabelle) und Dosen von 800 - 1000mg/kg keine entzündungshemmende Wirkung (Carrageenintest an Ratten [24]). Die Hautverträglichkeit wurde im Läppchentest an Albinokaninchen mit 1 ml 1 geprüft. [25- 27]. Die Bewertung erfolgte an 6 Tieren an der abrasierten Haut nach 24-72 h Es traten 1 sehr leichtes, kaum wahrnehmbares und 1 mittelschweres 1 Erythem sowie l sehr leichtes, kaum wahrnehmbares Ödem auf.

In Selbstprüfungen auf Schleimhautverträglichkeit wurden 0.1 ml 1 auf die Zunge gebracht. Es trat keine Reizung ein, nur ein kurzes Brennen von 5-10s, dann ein intensiver bitterer Geschmack. Das Brennen einer gleichen Menge Ethanol ist intensiver und länger anhaltend. Zusammenfassend kann festgestellt werden, daß eine perkutane Applikation von y-Butyrolacton offenbar über die Bildung von 4-Hydroxybuttersäure zu einer bequemen und nebenwirkungslosen Behandlungsmöglichkeit chronischer Schmerzzustände, besonders von Gelenken, wie Rheuma. Sportverletzungen und dergleichen führt.

So wie sich der beschriebene „schlafähnliche Zustand", aus dem der Patient zu jeder Zeit aufgeweckt werden kann [19], anders als derjenige durch Barbiturate und ähnliche Schlafmittel verhält, entspricht auch die schmerzstillende Wirkung durch y-Butyrolacton nicht derjenigen gebräuchlicher Analgetika wie Salicylate, Paracetamol, Phenazon usw. Die schmerzstillende Wirkung der letzteren ist im Tierversuch leicht nachweisbar, jedoch nicht die des y-Butyrolactons. Eine Einreibung mit letzterem hat den Vorteil, daß bei seiner Biotransformation letztlich körpereigene Stoffe entstehen.

Fände es sehr interessant, wenn sich jemand hier mal die Mühe machen würde, das selbst an sich auszuprobieren.

aber ich hab Angst :/

hat hier eig. irgendjemand öfter mal sex auf gbl?

wovor? vor deinen magenbeschwerden?

@shokoshake: probier doch erstmal ne kleine dosis. solange du keine probleme bekommst kannst du ja noch mehr nehmen. und viel trinken ist nie falsch. trink mal pfefferminztee vor und nach der einnahme. beruhigt den magen und hilft gegen übelkeit & co.