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AutorBeitrag
Traumland-Faktotum



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  Geschrieben: 13.04.15 16:45
huhu,

in dem PDF findet sich auch die Stelle

Zitat:
Trotzdem wurde nun Tilidin in Kombination mit Naloxon im Verhältnis 50 : 4 ausschließlich zur oralen Applikation in den Handel gebracht. Wenn man nun jedoch die 646 Literaturstellen über Naloxon, die uns von der Firma zum Beweis am 22.5.1978 überreicht wurden, gründlich studiert, stellt man - v o n der Firma Goedecke unwidersprochen - fest, daß darunter keine einzige ist, die die orale Applikationsform empfiehlt. Ganz im Gegenteil wird immer wieder festgestellt, wie wirkungslos diese [Anm.: die orale Gabe] im Vergleich zur parenteralen [Anm.: parenteral = Injektion/Infusion intravenös, subkutan, intramuskulär etc.pp. - eben alles, was den First-Pass-Effect umgeht, wörtliche bedeutung lt. Wiki "am Darm vorbei"] ist. JASINSKI und NUTT (1974) stellten fest, daß sie nur 1/125 bis 1/250 der parenteralen beträgt.

Im Methadon-Maintenance Programm wurde daher Naloxon dem Methadon zugefügt. Nach oraler Aufnahme bestand keinerlei Unterschied gegenüber reinem Methadon, jedoch nach parenteraler Aufnahme wurde die Methadonwirkung aufgehoben, und es traten Entzugserscheinungen auf. So wurde die mißbräuchliche Verwendung des ausgegebenen Methadons am Schwarzmarkt für Injektionszwecke verhindert. Zaks stellte fest, daß unter 400 mg Naloxon nach oraler Aufnahme keinerlei opioidblockierende Wirkung auftritt.


Die Zahlen beißen sich jetzt etwas mit Kruemels erwähnten 5% Bioverfügbarkeit von Naloxon bei oraler Gabe, ich lass das jetzt aber mal als Zitat aus dem von benzomorphin verlinkten PDF mal stehen.

@benzomorphin und Kruemel bezüglich der Blockierung der Heroin-Wirkung über einen längeren Zeitraum:

Es gibt noch ein weiteres PDF, in welchem wiederum andere Zahlen für die Bioverfügbarkeit von Naloxon oral stehen, die meiner Meinung nach veraltet sind, aber ich glaube, dies ist das PDF, welches benzomorphin in Bezug auf die Aufhebung der Wirkung von 25mg Diamorphin meint:

http://toxcenter.org/stoff-infos/n/naloxon.pdf

und insbesondere folgenden Teil:

Zitat:
Die Plasma-HWZ während der Verteilungsphase beträgt 4 min, anschließend 1-1,5 h. Naloxon ist nach p.o. [=peroraler] Gabe wesentlich schwächer wirksam (1/50 und weniger). (...)
3000 mg Naloxon p.o. waren nötig, um die Wirkungen von 25 mg Heroin über 24 h zu blockieren.


Damit sollte dann auch Kruemels Frage

Kruemel schrieb:
Allerdings hat Naloxon soweit ich weiß eine Wirkdauer von nur rund zwei Stunden, weshalb mich deine Aussage zu DAM mit dem zehn Stunden etwas irritiert.
Fand bei dem im PDF beschriebenen Fall eine kontinuierliche Gabe von Naloxon statt?


beantwortet sein.

So, ich hoffe ich habe jetzt nicht mehr Verwirrung gestiftet als vorher :D

liebe Grüße!

alles ne Sache der Wahrnehmung
Abwesender Träumer

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  Geschrieben: 03.10.15 18:54
hab gestern auf irgend einer arzt-apotheker seite folgendes gelsen:
Zitat:
Durch Aufkochen lasse sich jedoch leicht reines Opiat gewinnen, so Elsner: „Denn Tilidin ist thermostabil bis 182 °C, Naloxon nur bis 56 °C.“


was ist da dran und zu was zersetzt sich das naloxon dabei?
laut wikipedia liegt der schmelzpunkt von naloxon erst bei 184 grad.
 
Moderator



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  Geschrieben: 03.10.15 23:17
Diese/r Elsner scheint keine Ahnung zu haben. Wenns so einfach wäre, würde jeder in der Szene diese Methode kennen.
"Kleinbürgerlich biegen die Rechten,
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geschneidert aus tiefbraunen Uniformresten."

Arbeitstitel Tortenschlacht - Ernst der Lage
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  Geschrieben: 03.10.15 23:54
zuletzt geändert: 04.10.15 00:07 durch Kakadukak (insgesamt 1 mal geändert)
Soweit ich weiß besteht auch ein Nutzen dieses Medikaments darin Leuten die schon (stark) süchtig sind die Lust auf einen erneuten Opoidrausch zu nehmen, vorausgesetzt sie schaffen es 2 Wochen nix zu konsumieren, weil es sonst schrecklich sein kann. Ich nehme an das funktioniert so, dass der minimale körpereigene "Rausch" so ausgeschaltet wird, dass die konditionierte Gier nicht mehr greift.
 
Moderator



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  Geschrieben: 04.10.15 11:32
Nein, offiziell gibt es Naloxon als Zusatz, damit die Nebenwirkungen wie Verstopfung verringert werden. Inwieweit das so hinkommt kann ich nicht sagen. Außerdem hängt es sicherlich auch damit zusammen, dass damit die intravenöse Applikation verhindert wird.
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Abwesender Träumer

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  Geschrieben: 04.10.15 11:41
alles klar, dann war das nicht nur das übliche "diese bösen rauschgiftabhängigen betreiben medikamentenmissbrauch" geschwafel, sondern beruht (teilweise?) auch noch auf erfundenen tatsachen.

 
Moderator



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  Geschrieben: 04.10.15 13:49
Soweit ich das verstanden habe, ist das nicht erfunden sondern hat schon seine Richtigkeit.
Ein Opioid muss nicht die Blut-Hirn-Schranke überwinden, um gastrointestinal wirksam zu sein, siehe Loperamid, welches hervorragend gegen Durchfall hilft, jedoch nicht psychoaktiv ist.
Bei Opioid-Antagonisten scheint es ähnlich zu sein, da sie bereits im Magen-Darm-Trakt auf Rezeptoren treffen. Somit wirken sie eben in diesem Bereich, ohne anderweitig die Opioid-Wirkung zu beeinflussen
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Abwesender Träumer

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  Geschrieben: 12.05.16 11:36
Hallo an alle Träumer !
ich hätte ne frage die mich sehr interessiert und zwar nehme ich seit dem 27.02.16 naltrexon 50mg täglich, frage: falls ich mal opiate/opiode konsumieren möchte, in meinem fall eher tilidin, wie lange müsste ich naltrexon weglassen ? hab in anderen foren mindestens 4 tage gelesen manche meinten auch am besten 1 woche. Die nächste frage: sagen wir mal ich habe 1 Woche mit dem naltrexon pausiert und habe einmal tilidin genommen, könnte ich am darauf folgenden tag weiter naltrexon nehmen oder sollte dazwischen auch eine pause sein ?
ich danke im vorraus!

LG
 
Ex-Träumer
  Geschrieben: 12.05.16 13:10
zuletzt geändert: 12.05.16 13:43 durch ehemaliges Mitglied (insgesamt 1 mal geändert)
Aufgrund der Angaben von Wikipedia (Halbwertszeit 17h inkl. Metabolit, BV von max. 40%) sollte sich dein Naltrexon-Spiegel nach 6 Tagen Einnahme auf etwa 32mg nach erneuter Einnahme eingependelt haben. Wenn wir von den 32,5mg ausgehen, hast du nach 1 Tag noch 12,3mg im Blut, nach 2 Tagen 5mg, nach 3 Tagen 2mg und nach einer Woche 0,04mg (alle Zahlen aufgerundet) im Blut. Am wann Opioide wieder zufriedenstellend wirken, weiß ich nicht. Aber vielleicht kannst du ja anhand dieser Daten eine bessere Entscheidung treffen.
Wie viel Wirkstofff du nach welcher Zeit im Blut hast, kannst du dir übrigens auch selbst ausrechnen. Siehe Neopunks Beitrag .

Nach dem Tilidin solltest du das Naltrexon ohne Probleme weiter einnehmen können.
Abgesehen davon, gehe ich davon aus, dass du das Naltrexon nicht zum Spaß sondern aus einem gewissen Grund nimmst und es evtl. nicht sinnvoll ist, deine Medikation einfach abzusetzen um einmal Druffen zu können.
 
Traumländer

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  Geschrieben: 12.05.16 18:54
was passiert eigentlich wenn man als nicht süchtiger sich tilidin/naloxon entretadiert nasal gibt ? wird man dann kurz berauscht und dann kriegt man sofort entzugssymptome ?
 
Ex-Träumer
  Geschrieben: 12.05.16 18:58
Es wird wohl nicht oder abgeschwächt wirken. Oder das Tilidin wirkt zuerst und wird dann durch das Naloxon abgeschwächt. Weiß nicht was schneller anflutet.
 
Moderator



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  Geschrieben: 12.05.16 19:25
Ein befreundeter Schmerzpatient zieht ab und an Targin. Eigentlich ist das widersinnig, da die Oxycodonwirkung durch das parenteral aufgenommene Naloxon behindert werden müsste. Aber es scheint zu funktionieren..
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Arbeitstitel Tortenschlacht - Ernst der Lage
Abwesender Träumer

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ICQ Skype
  Geschrieben: 13.05.16 17:03

Die Oxycodonwirkung ist stärker als so manch einer vermutet, bin selbst Schmerzpatient und nehme Oxycodon 80mg und das 3 mal täglich.
 
Moderator



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  Geschrieben: 13.05.16 18:18
Das hat nichts damit zu tun, wie stark Oxycodon ist. Kein normaler Vollagonist kann Naloxon oder Naltrexon von den Rezeptoren verdrängen
"Kleinbürgerlich biegen die Rechten,
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Arbeitstitel Tortenschlacht - Ernst der Lage
Abwesender Träumer

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  Geschrieben: 16.05.16 14:26
@abnormal recht herzlichen dank !
 

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