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LdT-Forum » Drogen » Pharmazeutika » Der Benzodiazepin - Sammelthread


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AutorBeitrag
Traumländer

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  Geschrieben: 10.10.17 13:45
zuletzt geändert: 10.10.17 14:07 durch derchiller (insgesamt 1 mal geändert)
Naja, ich merke bei bestimmter Dosis nicht nur beim Anfluten einen Rauschzustand.
Mag auch daran liegen, dass ich "Rausch" nicht unbedingt mit "total weggeballert sein"
assoziiere, sondern einfach generell das spezifische Gefühl, welches die jeweilige
Substanz auslöst - und das ist ja bei der ganzen Palette an Drogen, Medikemanten
usw. ja ziemlich unterschiedlich.

Benzos können ja ziemlich unterschwellig wirken. Aufgrund meiner Erfahrung
kann ich aber sogar relativ kleine Veränderung meines Zustandes erfassen.
Dazu kommt, dass ich - vorallem bei Substanzen, von denen ich nicht wirklich
Abhängig bin - nicht unbedingt auf einen Vollrauch o.ä. aus bin, sondern eben
auf diese spezifische Wirkung - gerade bei Benzos.

Außerdem würde ich sagen, dass 80mg Diazepam innerhalb kurzer Zeit für
die Meisten keine geringe Dosis ist.

@ Murmeltiersalbe:
Da ich Benzos vllt alle 1-2 Wochen konsumiere und wenn denn auch relativ hochdosiert,
merke ich nicht nur beim Anfluten einen Rausch (klar ist das Anfluten stärker wahrzunehmen),
doch wenn ich z.B. 6 Rivos (12mg Clonazepam) nehme, habe ich über locker 6-8 Stunden einen
"Rauschzustand" (Nachwirkungen nocheinmal ungefähr die selbe Zeit), welcher sich aber auch
durch Nachlegen ohne Probleme verlängern und bei entsprechendem Intervall auch
verstärken lässt.

Jedenfalls konnte ich letzte Nacht sogar durchschlafen (von 02:00 - 11:00 Uhr, ohne
Wecker wahrscheinlich sogar noch länger)
Und ich merke jetzt immernoch eine leichte Wirkung von dem Diazepam - zwar
kein Rausch mehr, aber ich hatte vergleichsweise sehr geringe
Alk-Entzugserscheinungen vor meinem ersten Bier (kein Klappermann, kaum
Angstzustände und nur leichtes Unwohlsein - was sonst nicht so wäre).
Und nun - nach meinen ersten zwei Bier - fühle ich mich relativ entspannt
und die Wirkung des Alkohols ist leicht verstärkt.
(Normalerweise brauche ich - trotz Restalkohol mindestens 2-3 halbe Liter
bevor ich einigermaßen klarkomme)

Leider gefällt mir das ein bisschen zu gut und ich habe ein wenig Angst, dass
ich vor meiner Entgiftung in 2-3 Wochen öfter zu Benzos greife, denn ich bin
diese Mischung aus Kater, Entzugserscheinungen und Unwohlsein am Morgen und die
verzweifelte Sauferei um das zumindest einigermaßen in den Griff zu bekommen satt
.... und Benzos sind da echt eine gute Unterstützung.... zum Glück habe ich einen
heiden Respekt vor Benzos, weil ich davon nicht auch noch Abhängig werden
möchte - mir reicht schon meine Abhängigkeit von Opioiden und Alkohol.
Und außerem geht es wie gesagt bald auf Entgiftung - die paar Tage muss
ich einfach noch durchhalten!
 
Träumer

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  Geschrieben: 11.10.17 14:31
Hallo Leute,
hat eine frühere Opioidabhängigkeit einen Einfluss drauf, wie schnell ich von Diaz abhängig werde? Eigentlich sind es ja andere Rezeptoren, oder? Welchen Einfluss hat Alk dabei?
 
Traumländer

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  Geschrieben: 12.10.17 12:34
@Hexedeswestens:
Wie du schon richtig erkannt hast, binden Opioide und Benzos an zwei unterschiedliche Rezeptoren.
Von daher ist das was anderes, als wenn du früher z.B. von Heroin abhängig warst und nun
z.B. Codein u.ä. nehmen würdest. Da wäre nämlich ein Rückfall u.ä. so gut wie vorprogrammiert...
Andererseits besteht - wenn du sowieso schoneinmal von irgendeinem Stoff abhängig warst,
die Gefahr, dass du von dem neuen, anderen Stoff mehr für eine Abhängigkeit gefährdet bist,
insbesondere, weil beide im weitesten Sinne ja "Downer" sind ( obwohl es eben zwei verschiedene
Wirkstoffgruppen sind).
Zum Thema Alkohol ist es ähnlich, da Alkohol ja über quasi die gleichen Rezeptoren wirkt,
wie Benzos.
Also - äußerste Vorsicht geboten!

Außerdem spielt auch der Grund für deinen Konsum von Diazepam eine Rolle -
ist es aus medizinischen Gründen (ärztlich verordnet oder Selbstmedikation), oder
einfach nur als "Droge". Das würde nämlich auch eine Rolle spielen.

Bei mir hat z.B. meine Opiod-Abhängigkeit keinen nennenswerten Einfluss auf meinen
Benzo-Komsum. Durch meine Alkoholabhängigkeit bin ich jedoch stärker gefährdet, von
Benzos abhängig zu werden, da eben beides ein ähnliches Wirkprofil haben und die
Benzos meine Alk-Entzugserscheinungen lindern, die Alk-Wirkung verstärken und ich
generell auf die "Downer-Sparte" stehe.

Also kurz gesagt: VORSICHT !!!
 
Endlos-Träumer

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  Geschrieben: 12.10.17 12:45
wie derchiller schon gesagt hat es ist zwar was anderes aber bei genereller suchtgefahr sind benzos mit vorsicht zu benutzen.

zu meiner frage nochmal weil ich ja 2 tage benzos nehmen will entweder tag 1 und tag 3 oder tag und tag 2 wollt ich nochmal fragen wie es mit der dosis aussieht?
wenn ich an einem tag morgens 10mg und abends nochmal 5mg nehme ist das ok oder zählt das schon wie 2 tage benzos nehmen weil ich an einem tag 2x ein benzo genommen hab und sollte dann an tag 2 oder tag 3 lieber verzichten?

 
Traumländer

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  Geschrieben: 12.10.17 14:57
@Mixery:
Das mit der Suchtgefahr von Benzos bei bereits bestehender Drogenabhängigkeit hatte ich ja auch angesprochen.
Es kommt ja auf mehrere Faktoren an:
1. Zu welchem Zweck willst du die Benzos nehmen.
2. Wie stark war oder ist deine Abhängigkeit von anderen Substanzen ausgeprägt
3. Inwiefern besteht deine persönliche Neigung zu Benzos an sich

Ich gehe anhand der Dosis-Angaben mal davon aus, dass es sich um Diazepam handelt....

Generell würde ich sagen, dass man nach 2 oder 3 Tagen Benzo-Komsum - vorallem in dem relativ
niedrigen Bereich von 10-15 mg (falls es tatsächlich Diazepam ist) - keine allzu große Suchtgefahr besteht
(es sei denn, du hattest schonmal ein Problem mit Benzos).
Und innerhalb von einem Tag jeweils 1x 10mg und 1x 5mg würde ich den Konsum als "einem Tag" ansehen.
Und auch ein zweiter Tag mit dieser Dosierung sollte - wenn die Vorraussezungen, wie von mir beschrieben
so sind - kein großes Problem darstellen.
Nichtsdestotrotz sollte man mit Benzos immer vorsichtig sein - egal ob als Medikament oder als Droge.
 
Traumländer



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  Geschrieben: 12.10.17 16:28
Hmmm, ehrlich gesagt klingt das bisschen zu verharmlosend. Man sollte immer bedenken, dass der Konsum von stark suchterzeugenden Substanzen gleich mehrere Tage hintereinander eine große Gefahr in sich birgt. 2-3 Tage mögen für Viele unproblematisch sein, aber genau das ist die Schwelle, ab der es meiner Meinung nach kritisch im Sinne einer Entwicklung hin zu täglichem Konsum wird. Gerade bei Benzos, die ja in der Regel stark kumulieren, ist nach 2-3 Tagen ein nicht unerheblicher Spiegel im Blut, der u.U. nicht wahrgenommen wird. Das führt dann dazu, dass die Enthemmung, die immer noch die Entscheidungsfähigkeit beeinflusst, Gedanken wie "Einen Tag kann ich mir ja noch gönnen" nicht so gefährlich erscheinen lässt.
Es ist keine Freude aufzustehen, Gespräche fall'n mir schwer. Der Mensch an sich, der macht mir
richtig Angst! Ihre Gesten, ihre Sprache, die Ziele für die sie stehen. Erklär'n Sie's mir. Sonst verlier' ich den Verstand!
Träumer

dabei seit 2017
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  Geschrieben: 12.10.17 17:26
@derchiller: Danke erstmal für Deine nette Antwort. Ich bin auch ein Chiller und stehe auf Downer. Dass die Dinger gefährlich sind, hab ich gemerkt. Mir geht es jetzt aber weniger um die psychische Abhängigkeit (die Gefahr da reinzurutschen ist sicher groß), sondern um die körperliche Seite. Ich war vor Jahren H-abhängig und hab jetzt gemerkt, dass ich schon nach ein paar Tagen Konsum anderer Opioide (Kratom, Tilidin etc.) Entzugserscheinungen habe und wollte wissen, ob mir das mit Diaz auch blüht.
Vorher nicht Abhängige können wochenlang Kratom nehmen, ohne dass sie danach Probleme haben. Weißt Du, was ich meine?
Ich hab 3 Tage hintereinander 10mg Valium mit (wenig) Alk genommen und am nächsten Tag nichts Negatives gemerkt. Leider hab ich dann aber vom Kratom auch nichts mehr gemerkt, sodass ich keine Lust habe, täglich Valium zu nehmen.
@Neopunk: das mit der enthemmenden Wirkung von Benzos war mir so nicht klar, hab ich dann aber deutlich gemerkt.

Ich bin Benzos 0 gewohnt und würde das schon als Rausch bezeichnen. Vor allem mit Alk zusammen. Da hab ich am nächsten Tag noch was von gemerkt.
 
Traumländer



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  Geschrieben: 13.10.17 00:25
Würde, wenn du es "nur" paar mal pro Woche nimmst, ein Benzo mit einer kurzen HWZ nehmen. Denn gerade Diazepam hatt ne lange HWZ. Wenn du es dann auch noch ein paar Tage hintereinander nimmst, kumuliert das gabze auch noch. Was bedeutet, dass es auch wenn du das ganze nur zweimal pro Woche machst, dennoch noch was von dem Diazepam im Körper ist!

Bei Alprazolam beispielsweise, wäre das Problem gar nicht vorhanden. Da es soweit ich weiß, nur eine HWZ von 8 Stunden hatt. Wenn dazwischen eine Woche Pause ist, gewöhnt sich der Körper nicht in dem Ausmaß wie mit Diazepam daran.

Das wird oft völlig unterschätzt. Das Diazepam bleibt lange im Körper und baut sich nicht innerhalb einer Woche ab. Insbesondere wenn man mehrere Tage konsumiert bzw. Ein Benzo mit ner langen HWZ benutzt.


Zuviele kiffer verderben das high

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Traumländer

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  Geschrieben: 13.10.17 03:07
ich nahm zb 0,5 mg alpra und 1,25 mg lora expedit so im schnitt alle 3 tage und das ca. jetzt gute 10 monate und konnte ohne entzug von heut auf morgen damit aufhören .

war natürlich bissel gereizt paar tage, schlechte laune und leichte depris +
viel schwitzen für ein paar tage .
hab mich dann zum sport gequält und auch versucht immer eine stunde cardio zu machen und man fühlt sich danach echt gut .hab bevorzugt nachts trainiert, weil ich eh kein bock auf diesen trubel habe und es mir auch echt unangenehm wäre, wie die anderen leute sehen, wie mir nach ner stunde laufband zb der schweiß aus der hose tropft .

bin jetzt den 6. tag ohne und werde morgen nach dem aufstehen um 14 uhr es nochmal mit 10 g kava probieren .
hatte vor ein paar tagen es mit 7,5 g probiert und merkte wirklich nichts .
vielleicht muß man das auch höher dosieren, habe aber nur von 5-10 g gelesen ...
Das Leben ist eine Schlampe.
Also lerne es zu ficken !!!
Traumländer

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  Geschrieben: 13.10.17 19:32
Mal eine Frage - ich hoffe, irgendjemand hat eine hilfreiche Antwort für mich...
undzwar.... :

Durch den Konsum des relativ harmlosen "Magen-Medikaments" Omeprazol kann
die Wirkung von Diazepam verstärkt werden (zwar auch verlängert, aber aufgrund
der sowieso schon astronomisch langen Halbwertszeit von Diazepam
eher zweitrangig).

So - meine Frage:
funktioniert das ganze auch bei anderen Benzos, wie z.B. Clonazepam (Rivotril)
oder Lorazepam (Tavor).

Also ich habe vor 2 Tagen ein " Selbstexperiment" mit 80mg Diazepam und eine
Stunde nach der Einnahme 20mg Omeprazol (also nicht allzuviel - kleinste frei verkäufliche
Dosis). Und ich konnte eine - wenn auch nur sehr sehr dezente Verstärkung der Wirkung
feststellen. Wie es mit der Verlängerung aussieht, kann ich nicht wirklich beurteilen, da
Diazepam schon von Natur aus einfach zu lange wirkt und man gerade bei eher unterschwelliger
Wirkung kaum den Unterschied von 24 oder 36 Stunden ausmachen kann.

Naja jedenfalls ist es Wissenschaftlich erwiesen, dass das ganze mit Diazepam klappt und mich
würde einfach interessieren, ob das mit Rivos oder Rohypnol u.ä. auch funktioniert.

 
Traumländer



dabei seit 2012
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  Geschrieben: 13.10.17 22:45
zuletzt geändert: 14.10.17 00:27 durch 20fox (insgesamt 2 mal geändert)
Das wird mit allen Drogen funktionieren, die über das Enzym Cyt P450 abgebaut werden.
Dieses Enzym baut nämlich viele der Wirkstoffe und wirksamen Metaboliten ab.
Andere Medikamente, wie der Protonenpumpenhemmer Pantoprazol (sehr ähnlich zu Omeprazol), funktionieren genauso:
Sie werden über das Enzym Cyt P450 abgebaut und "blockieren" bzw. vermindern somit den Abbau von anderen Substanzen, die über das gleiche Enzym abgebaut werden. Grapefruitsaft funktioniert auch erstaunlich gut, denn auch hier sind Stoffe enthalten, die über das Cyt P450 abgebaut werden.


Das musst du leider für jede Droge einzelnd rausfinden, aber wenn du die Substanz + "Enzymatischer Abbau" "Metabolismus" bzw. "Cyt P450" oder ähnliches googlest, könntest du schnell eine sichere Antwort für weitere Substanzen ergattern (auf englisch googlen ist hier sehr hilfreich).




Um Gehör für eine wichtige Mitteilung für die »reale Alltagswelt« zu gewinnen, sollten entsprechende Durchsagen mit erhobener Hand gemacht werden. (»Das Haus brennt!« - »Hahahaha!« - Mit erhobener Hand: »Das Haus brennt!« - »Hilfe! Feuerwehr!«).
Traumländer

dabei seit 2014
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  Geschrieben: 15.10.17 17:02
@20fox:
Danke für die schnelle und hilfreiche Antwort.
Wie der von dir beschriebene Mechanismus funktioniert,
ist mir klar - nur wusste ich nicht, dass es bei JEDEM Wirkstoff,
der über dieses Enzym abgebaut wird, in gleich effektiver Weise
funktioniert.
Klappt das bei den anderen Stoffen, die Cytocrom P 450
beim Abbau anderer Substanzen "behindern" genauso gut
(z.B. Grapefruitsaft) oder sogar besser?

Gibt es besondere Kombinationen aus Cyt P450 und
jeweiliger Droge, die besonders gute Resultate erzielen?
 
Traumländer



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  Geschrieben: 16.10.17 11:49
Das ist so nicht richtig.
Die Verstärkung der Diazepamwirkung wird nicht über den gemeinsamen Abbau über CYP 450 Enzyme vermittelt. Allgemein muss man auch sagen, dass CYP 450 lediglich eine Überbezeichnung für eine sehr große Enzymfamilie ist. Die jeweiligen Enzyme, die hier eine Rolle spielen sind CYP3A4 und CYP2C19, welche für die Demethylierung zu Desmethyldiazepam sowie Hydroxylierung zu Oxazepam verantwortlich sind (nicht respektive, scheinbar übernehmen beide Enzyme beide Aufgaben).

Wie wirkt nun Omeprazol auf den Metabolismus von Diazepam und den anderer Medikamente?

Wie dem Artikel Inhibition of CYP2C19 and CYP3A4 by Omeprazole Metabolites and Their Contribution to Drug-Drug Interactions zu entnehmen ist, blockieren Omeprazol und seine Metaboliten die Expression der genannten Enzyme, was zu einer verringerten Konzentration dieser und letztlich zu einem verlangsamten Metabolismus führt. Diazepam wird also langsamer zu Nordazepam (Desmethyldiazepam) und Oxazepam abgebaut, wordurch es selbst länger wirken kann. Die jeweiligen Metabolite des Diazepams werden dennoch gebildet.

Wie signifikant ist jedoch die Auswirkung der untersuchten Drug-Drug-Interaction (DDI)?

Das verlinkte Paper gibt folgende Auskunft:

Shirasaka et al. schrieb:
It [Omeprazol] increases [...] the AUC of diazepam by 25% (Ishizaki et al., 1995)


Da leider keine Grafik abgebildet ist, die die Vergrößerung der AUC zeigt, und es immer besser ist, mehrere Quellen zurate zu ziehen, habe ich mir die zitierte Arbeit angesehen, welche, im Gegensatz zum ersten, leider nicht als kostenloser Volltext erhältlich ist.

Comparison of the interaction potential of a new proton pump inhibitor, E3810, versus omeprazole with diazepam in extensive and poor metabolizers of S-mephenytoin 4'-hydroxylation.

In dieser Studie wird der Einfluss von E3810, einem neu entwickelten Protonenpumpenhemmer, auf den Metabolismus von Diazepam mit dem von Omeprazol verglichen. Hierzu wurde mehreren Freiwilligen, welche in zwei Gruppen aufgeteilt waren (Extensive Metabolizers, abgekürzt als EM sowie Poor Metabolizers, abgekürzt als PM) mehrere Tage Omeprazol, E3810 oder ein Placebo verabreicht um schließlich am 8. Tag eine Infusion mit 0.1 mg/kg Körpergewicht Diazepam zu erhalten. Die area under the curve wurde anschließend ermittelt und folgende Kurven sind dabei herausgekommen:

30660090kn.jpg 30660091kz.jpg


Die Studie kommt dabei zu folgendem Ergebnis:

Diazepam was more slowly metabolized in the poor metabolizers than in the extensive metabolizers. No significant effects of E3810 and omeprazole on any kinetic parameters of diazepam were observed in the poor metabolizers. In the extensive metabolizers, omeprazole significantly decreased the mean clearance of diazepam and increased its half-life, area under the plasma concentration-time curve, and mean residence time compared with E3810 and placebo [...], whereas no changes in these kinetic parameters were observed during the treatment with E3810. Omeprazole significantly increased the mean area under the plasma concentration-time curve (0-16 days) of demethyldiazepam in the extensive metabolizers compared with placebo [...], whereas E3810 significantly increased it in the poor metabolizers compared with omeprazole or placebo.

Scheint also, als würde die Einnahme von Omeprazol lediglich eine Wirkungssteigerung bei Extensive Metabolizern (ca. 80% der Bevölkerung) bewirken, während der Einfluss auf Poor Metabolizer nicht signifikant ist. Rapid Metabolizer wurden in der Studie nicht untersucht, daher ist (mir) der Einfluss auf sie unbekannt.

Die in Grapefruitsaft enthaltenen Furanocoumarine blockieren die Expression des Cytochrom P450 3A4, weshalb auch Grapefruitsaft einen vergleichbaren Effekt auf den Metabolismus von Diazepam und anderen Substanzen hat (ca 50% aller Medikamente werden von diesem Enzym metabolisiert).

Aufschluss gibt hier vor allem dieser Artikel der Pharmazeutischen Zeitung: Enzymfamilie mit zentraler Bedeutung

Um auf Deine Eingangsfrage zurückzukommen, derchiller, es sind also auch andere Substanzen, darunter Benzodiazepine, von der Wechselwirkung betroffen. Dies betrifft allerdings nur N-methylierte Benzodiazepine wie Clonazepam oder Flunitrazepam, und welche, die nicht α-ständig zur Ketogruppe hydroxyliert sind. Lorazepam ist ein solches Benzodiazepin, welches nicht davon betroffen ist, da es über keine N-Methylgruppe verfügt und bereits hydroxyliert ist. Selbiges trifft auf den Flunitrazepam-Metaboliten Nifoxipam zu.

Da Omeprazol seine maximale Plasmakonzentration erst ungefähr zwei Stunden nach Einnahme erreicht und recht lange wirkt, ist es folglich ratsam, es zwecks Wirkungssteigerung (mind. zwei Stunden) vor Einnahme der jeweiligen Substanz zu sich zu nehmen.

So, das waren jetzt 1,5h Arbeit, ich hoffe ihr könnt etwas damit anfangen. Bei Rückfragen stehe ich gerne zur Verfügung.
Es ist keine Freude aufzustehen, Gespräche fall'n mir schwer. Der Mensch an sich, der macht mir
richtig Angst! Ihre Gesten, ihre Sprache, die Ziele für die sie stehen. Erklär'n Sie's mir. Sonst verlier' ich den Verstand!
Traumländer

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  Geschrieben: 21.10.17 13:06
@ Neopunk:
Ja vielen Dank, dass du dir die Mühe gemacht hast, dich darüber zu informieren.
Zufälligerweise ist eines der Benzos, welche ich außer Diazepam noch konsumiere
Clonazepam.

Von daher (nicht nut deswegen, sondern im Allgemeinen) war deine
Antwort sehr sehr sehr hilfreich - und ich bedanke mich inständig für die Mühe,
die du mit deiner Arbeit auf dich genommen hast (Hut ab !!!)

Ich bin jetzt jedenfalls um einiges Schlauer und werde aus des durch dich
neugewonnenem Wissen meine Schlüsse ziehen und einiges von meinem - dank
dir neugewonnenem Wissen anwenden.

Nochmals vielen Dank für deine Mühe!!!
 
Traumländer



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  Geschrieben: 30.10.17 20:43
Ich weiß, dass es ein Benzodiazepin-Derivat gibt, in dem der an das Diazepin kondensierte Benzodiazepin-Ring durch einen Pyridin-Ring ersetzt ist, aber mir fällt der Name nicht ein. Kann mir jemand weiterhelfen?

N.B.: es ist der kondensierte Benzodiazepin-Ring gemeint und nicht der andere, d.h. Bromazepam und Pyrazolam wären falsche Antworten.
Ein Lied über St. Albert (Neudichtung von "Miss American Pie" von Don McLean): http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=33163

Wissenschaftlicher Artikel: Methoxetamin als Antidepressivum: http://www.land-der-traeume.de/forum.php?t=32810

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