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Abwesender Träumer



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  Geschrieben: 20.08.10 01:41
zuletzt geändert: 20.08.10 02:22 durch Zatarra (insgesamt 1 mal geändert)
hey

Ich hab da so einen Plan bezüglich der Opioid Antagonisten Naloxon und Naltrexon.

Ursprünglich war mein Plan folgender: Man sei nicht Opioid gewöhnt und nehme zur Nacht Naloxon/Naltrexon. Nach einer gewissen Zeit, sollte man über den Tag stets high sein, denn der Körper gewöhnt sich an die Anwesenheit des Opioid Antagonisten und produziert mehr Endorphine bzw. mehr Rezeptoren. Der Plan scheitert leider an den HWZ beider Wirkstoffe. Naloxon wirkt zu kurz, Naltrexon zu lang.

Auch die klassische Variante versagt an den HWZ. Ein Präperat täglich nehmen und wenn man es weglässt wird man high (bzw. erlebt ein Über-High wenn man Opioide konsumiert). Naloxon müsste man alle 2h nehmen (ok geht vieleicht ist aber sehr umständlich, gerade weil oral nicht geht), Naltrexon geht nicht, da es zu lange wirkt und man es nicht einfach absetzen kann. Das dauert dann ein paar Tage.

Also gäb es die Möglichkeit sich nachts an den Naloxontropf anzuschließen. Klingt auch schrecklich. Wobei, rektal? Naja... Quasi eine rektale Sonde mit Naloxonabgabe, klingt furchbar kompliziert muss ich sagen.

Man bräuchte also eine Konsumform von Naloxon (Naltrexon fällt für mich flach bei der HWZ, glaub nicht das man damit was anfangen kann) die den Wirkstoff zumindest solange konstant abgibt, dass man einen täglichen Konsum hinbekommt und bestenfalls sogar einen über Nacht.

So Pharmaexperten. Zeigt mir was ihr könnt, ich will das unbedingt machen.
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(alexanfer, KingMaggi, unknown name, zatarra)

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  Geschrieben: 20.08.10 02:18
zuletzt geändert: 20.08.10 02:22 durch razcaznaam (insgesamt 1 mal geändert)
Du müsstest sie teils retardieren können, so das ein Teil der Wirkung erst später abgegeben wird..... aber wie das geht kann ich dir leider nicht sagen. ein Pharmazeut wäre praktisch^^

Man müsste das Naloxon im Prinzip nur in weitere Kapseln packen, so das diese länger brauchen um sich auf zu lösen.....
Gibt es vielleicht dickere Kapseln, die länger brauchen?
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Abwesender Träumer

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  Geschrieben: 20.08.10 03:28
Wie viele Wochen willst du das denn machen bis sich ein High nach dem absetzen ergibt?

Ich könnte mir denken, dass es im Endeffekt billiger kommt, einfach mal Opiate zu nehmen. Aber das ist nur eine vage Vermutung.

LG.
 
Abwesende Träumerin

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  Geschrieben: 20.08.10 03:52
Was ist denn das für ein kranker Plan? Warum nimmst nicht einfach Opioide und gut iss?
Davon abgesehen ist das hier schon eine Frage nach den "wie kriege ich den schönsten Rausch?" Und das ist sicherlich nicht im Interesse oder Sinne des LDTs.
Falls das Ganze einen wissenschaftlichen Hintergrund haben sollte verbessert mich bitte.
Bis jetzt klingt das für mich nach "Flatliners für Kinder".


 
Abwesender Träumer

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  Geschrieben: 20.08.10 04:14
zuletzt geändert: 20.08.10 04:14 durch buba (insgesamt 1 mal geändert)
Demnach Link würdest du dich dafür durchgehend schlecht fühlen...
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Ex-Träumer
  Geschrieben: 20.08.10 12:00
ja sicher würde er sich die nacht über scheiße fühlen. aber das experiment zeigt ja, dass nach absetzen des naltrexons eine mehrere tage andauernde euphorie entstanden ist (oder ein high-gefühl).
vielleicht könnte man es so machen, dass man während der wirkung des opioidantagonisten einen nmda blocker zuführt (ketamin soll ja den opioidentzug lindern - nur ein gedankenspiel). dann gehts dir während der phase nicht so scheiße, schlafen geht dann vielleicht auch, aber trotzdem wird an den opioidrezeptoren anti-toleranz gebildet^^
ziemlich wirr, aber es könnte klappen xD

lg deep
 
Abwesender Träumer

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  Geschrieben: 20.08.10 12:48
zuletzt geändert: 20.08.10 12:50 durch ehemaliges Mitglied (insgesamt 1 mal geändert)
razcaznaam schrieb:
Du müsstest sie teils retardieren können, so das ein Teil der Wirkung erst später abgegeben wird


Damit hatte razcaznaam schon recht, aber das ist nicht gerade leicht.

Zitat von Wikipedia:
Zitat:
Die Pharmazeutische Technologie bietet eine Reihe von Möglichkeiten Retard-Präparate herzustellen. Die einfachste Form ist eine Tablette mit einem speziellen Überzug, wie sie beispielsweise bei magensaftresistenten Arzneimitteln eingesetzt werden. Verbreitet ist die Retard-Kapsel, die kleine wirkstoffhaltige Retard-Kügelchen (Pellets) enthält, welche nach dem Auflösen der Kapselhülle freigesetzt werden. Vermehrt werden auch Tabletten eingesetzt, in denen Pellets zu Tabletten verpresst werden (Multiple Unit Pellet System (MUPS)). Aufwändigere Formen lagern den Arzneistoff in einer langsam erodierenden Matrix ein. Eine weitere Möglichkeit der Retardierung ist die OROS-Technologie ("Osmotic Release Oral Systems"). Der Mechanismus wurde von der amerikanische Firma Alza Corporation entwickelt und basiert auf dem Prinzip der Osmose. Während der Passage des Gastrointestinaltrakts dringt Wasser durch eine semipermeable Membran in das Tabletteninnere ein und bringt einen Quellkörper zur Ausdehnung. Dieser drückt den sich lösenden Wirkstoff sukzessive durch Laserbohrungen in das Darmlumen. Ursprünglich verwendetes KCl als osmotischer "Motor" war zu toxisch. Heute werden statt dessen quellbare Polymere eingesetzt.


Für dich ist es vielleicht am einfachsten, in der Apotheke normale und magensaftresistente Leerkapseln zu kaufen und das Naloxon auf diese Kapseln aufzuteilen.

Andere Möglichkeit:

Das Babuschka-Prinzip
Du tust in eine Leerkapsel mit der Größe 000 50 mg Naloxon und eine Kapsel der Größe 00, die 50 mg Naloxon und eine Kapsel der Größe 0 mit weiteren 50mg Naloxon enthält.
Das machst du immer so weiter (PS: es gibt 7 Kapselgrößen und auch magensaftresistente Kapseln, die sich erst im Darm auflösen)
Klingt zwar kompliziert, ist aber, glaube ich, die einzige Möglichkeit, Naloxon selber zu retardieren.
babuschkanaloxon.jpg
 
Kommentar von ehemaliges Mitglied (anonymer Ex-Träumer), Zeit: 20.08.2010 12:50

Bitte nicht solche unnötig großen Bilder verwenden. Normale Größe tut´s auch. thx
 
Ex-Träumer
  Geschrieben: 20.08.10 13:00
hmm das problem wäre bei naloxon aber immernoch der hohe first pass effekt... mit 50 mg kommt man da nicht weit.
hab ein bisschen gesucht, auf der englischen wiki seite findet man einen reinen µ-Antagonisten (Cyprodime). Ich denke ein reiner µ-Antagonist wäre für diesen versuch angenehmer und hätte auch den begehrten effekt auf deine hirnchemie ;-)
leider habe ich für cyprodime noch keine angaben zur halbwertszeit gefunden. es wäre sowieso schwer an das zeug heranzukommen wenn man nicht gerade ein labor besitzt^^
also sollte es schon ein naloxon tropf sein, das klingt so als könnte man es am einfachsten umsetzen^^
 
Traumländer



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  Geschrieben: 20.08.10 13:52
@dxmer: ich kenne mich zwar nicht aus aber ich glaube das ddieses prinzip lediglich den wirkungseintritt verzögern würde, nicht aber für eine langsamere, gleichmäßige wirkstoffabgabe sorgen würde sondern eben nur den moment der wirkstoff abgabe nach hinten schiebt, somit ändert sich nicht die hwz

korrigiert mich wenn ich falsch bin !
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Abwesender Träumer

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  Geschrieben: 20.08.10 14:05

Guybrush Threepwood schrieb:
ich glaube das ddieses prinzip lediglich den wirkungseintritt verzögern würde, nicht aber für eine langsamere, gleichmäßige wirkstoffabgabe sorgen würde sondern eben nur den moment der wirkstoff abgabe nach hinten schiebt, somit ändert sich nicht die hwz!



ich habe das bestehene problem so verstanden, dass die hwz zu niedrig ist und man dann viel zu oft naloxon einnehmen müsste.
ich glaub da lieg ich jetzt aber flasch xD
 
» Thread-Ersteller «
Abwesender Träumer



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  Geschrieben: 20.08.10 14:24
zuletzt geändert: 20.08.10 14:51 durch Zatarra (insgesamt 1 mal geändert)
Danke für deine Mühe und das Bild, aber alles was auf einen oralen Konsum hinausläuft ist hinfällig. Dem First Pass sei gedankt.

An die weiter oben: Ihr müsst doch nicht gleich so reagieren Leute, wenn ich high werden will gibts halt was Richtiges, das ist mir schon klar. Hier steht das wissenschaftliche Interesse im Vordergrund oder z.B. eine andere Methode:

Man bleibt nach dem Opientzug(-entwöhnung) zwecks Toleranzabbau noch ein paar Wochen länger clean und nimmt währenddessen Naltrexon. Dann fängt man nicht mit einer Toleranz von 0, sonder -x an.

Ich finde das sehr interessant und zum Glück wohl ein paar andere hier auch, freut mich!

edit: @buba: Super Artikel, danke!
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  Geschrieben: 20.08.10 14:29
zuletzt geändert: 20.08.10 14:31 durch razcaznaam (insgesamt 1 mal geändert)
Nein so habe ich es auch verstanden.
Wenn das Naloxon zu kurz wirkt, müsste er ja in der Nacht öfters aufstehen um Naloxon zu nehmen.
Das kann man durch die retardierung, bzw die mehreren Kapseln (wie von dxmeer beschrieben), verhindern.

EDIT: First-Pass vergessen. Finde die Idee auch sehr interessant. Nicht unbedingt, weil ein großartiger Rausch zu erwarten ist, aber einfach mal interessant den umgekehrten weg beim Dorgenkonsum zu nehmen.
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  Geschrieben: 20.08.10 15:36
zuletzt geändert: 20.08.10 15:37 durch tunnelgoere (insgesamt 1 mal geändert)
informier dich über die ultra low dose naltrexon therapie.
keine großen dosen nehmen sondern uldn welches nicht alle rezeptoren besetzt.
in den usa haben die ein neues medikament in den klinischen test phase 3 nahmens oxytrex das ist oxycodon mit uldnaltrexon.
verhindert toleranzbildung und körperliche abhängigkeit weil sich die zellen und rezptoren dem überangebot an opioid nicht anpassen.
warum das so ist weiß noch keiner.
mfg
 
Ex-Träumer
  Geschrieben: 20.08.10 15:54
ich find das experiment auch ziemlich interessant^^
wann hast du denn vor den versuch zu starten, zatarra? halt uns aufm laufenden :>
mir kam grad der einfall von einem dermal-pflaster, um den wirkstoff langsam freizugeben, das ist vielleicht auch garnicht soo schwer anzufertigen ;-)
wär auf jeden fall ne überlegung wert, wenn du dir nix in die vene jagen willst :P

lg
 
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Abwesender Träumer



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  Geschrieben: 20.08.10 16:43
Okay wieder ein neuer wenn auch altbekannter weg.

Aber wie siehts mit der Dosierung und Applikationsform aus? ULD-Naloxon ist glaube ich zuhause schwer zu verwirklichen oder?
Ich hoffe es weiß jemand mehr darüber, ich schmeiß erstmal google an.
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