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LdT-Forum » Drogen » Pharmazeutika » Opiat und Opioid - Sammel- und Übersichtsthread


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Traumland-Faktotum



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ICQ
  Geschrieben: 27.05.12 13:57
zuletzt geändert: 15.05.13 19:24 durch nudelholz (insgesamt 31 mal geändert)
Hallo,

bei Informationen über Drogen ist das Problem häufig, dass sie weit vertreut sind und selten Kompakt und ohne Fachchargon zu finden sind. Ich wollte desshalb einen Übersichtsthread über die meisten Opioide und Opiate erstellen der von mir, und hoffentlich von euch, mit der Zeit erweitert wird. Bei Drogen sollte man natürlirlich lieber zwei mal fragen um sich sicher zu sein(das kann man in diesem Thread natürlich auch), aber Informationen wie die Bioverfügbarkeit o.ä lassen sich so schneller finden.
Hoffe auch das mit der Zeit eine Liste von wichtigen Begriffen (HWZ, BV, Ceiling, etc.) und deren Erklärung entsteht. So macht man es neuen Usern einfacher sich ein Grundwissen anzulesen ohen sie mit Seitenweise englischen Texten abzuschrecken.
Alle Informationen sind mit besten Wissen und Gewissen gemacht worden, aber Fehler sind natürlich nicht auszuschließen, würde mich desshalb über Verbesserungen und Erweiterungen freuen um eine Ansehnliche Liste zusammenzustellen. (Werde die nächste Zeit auch ein paar neue Infos hinzufügen)



Begriffserklärungen:

Ceiling-Effekt:
Der Ceiling Effekt bezeichnet die Eigenschaft von Opioiden/Opiaten trotz Dosiserhöhung keine Wirkungssteigerung zu erzielen. Trotzdem können, unter umständen gefährliche, Nebenwirkungen wie die Atemdepression zunehmen.
Beispiele für solche Opioide/Opiate wären: Buprenorphin, Codein, Tramadol

First Pass Effekt:
Der First Pass Effekt beschreibt die erste Umwandlung eines Wirkstoffes in der Leber. Alle Wirkstoffe die nach der oralen Applikation oder auf andere Weise über die Pfortader zur Leber transportiert werden unterliegen diesem Effekt. Die Umwandlung eines Wirkstoffes in der Leber wird Metabolisation genannt.
Bei manchen Wirkstoffen ist der First Pass Effekt gewünscht, zum Beispiel bei Drogen von denen nur die Metaboliten wirken. Ist die Metabolisation durch die Leber gewünscht um eine Wirkung durch die aktiven Metaboliten zu erzielen spricht man von einer Prodrug. Es gibt auch Drogen deren Ursprungssubstanz und deren Metaboliten Wirken (zum Beispiel THC). Auch bei Naloxon ist der First Pass Effekt von Vorteil, da er es in der Leber Abbau und so verhindert, dass der Antagonist in den Blutkreislauf gelangt. Mit einem starken First Pass Effekt sinkt die Bioverfügbarkeit eines Wirkstoffes, sind die Metaboliten positiv aktiv oder größtenteils inaktiv kann einfach die Dosis erhöht werden. Wirken die Metaboliten in irg. einer Weise negativ ist das nicht möglich.
Mann kann den Effekt durch eine intravenöse, intramuskuläre, rektale, sublinguale, nasale, inhalative und subkutane Applikation umgehen.

Die Toleranz:
Unter Toleranz versteht man eine Gewöhnung des Körpers an den Wirkstoff, dabei nimmt die Wirkung der Droge mit der Zeit ab. Die Mechanismen einer Tolleranz sind äußerst komplex. Stark vereinfacht kann man sagen das der Körper durch Regulation der Rezeptordichte oder Rezeptorempfindlichkeit die Sensibilität gegenüber des Agonisten(der Droge) hemmt. Um sich hier genauer zu informieren empfehle ich das PDF zur Regulation der Opioidrezeptoren zu lesen. Auch die Bluthirnschranke kann sich auf die dauerhafte Anwesenheit eines Wirkstoffes einstellen. Gleichzeitig wurde eine Abnahme endogener(also körpereigener) Opioide festgestellt deren Produktion erst nach dem Konsumstopp wieder stärker ausgeprägt wird.

Ein Unterbegriff der Tolleranz ist die Tachyphylaxie. Damit meint man die akute Tolleranzbildung gegenüber zum Beispiel Amphetaminen. Umgangssprachlich wird hie roft davon gesprochen, dass die "Speicher leer sind" oder die "Glückshormone aufgebraucht" sind. Und tatsächlich stehen entweder nicht genug Neurotransmitter zur Verfügung und müssen erst nachgebildet werden oder der Körper hat die Rezeptordichte herunterrguliert(siehe oben). Auch bei LSD oder Psilocybin und Psilocin kommt es zu einer starken Tachyphylaxie.
Eine Tolleranz kann sich auch auf die Abauzeit eines Wirkstoffes auswirken. Durch die Aktivierung/Bildung von Enzymen wird der Metabolismus beschleunigt.

Kreuztolleranz:
Als Kreuztolleranz bezeichnet man die Tolleranzbildung zwischen ähnlichen Wirkstoffen. Wirken zwei unterschiedliche Drogen, zum Beispiel Akohol und Benzodiazepine, an den selben Rezeptoren(GABA-A), dann baut sich bei Alkoholkonsum auch eine Tolleranz gegenüber Benzodiazepinen auf. Kreuztolleranzen bestehen zwischen den Opioidagonisten (also Opioide und Opiate), zwischen den Amphetaminen und Halluzinogenen und einigen anderen Wirktsoffsklassen.


Atemdepression:
Als Atemdepression(Hypoventilation) bezeichnet man eine aussetzende oder zu oberflächliche Atmung. Hervorgerufen wird diese von einer störung des Atemzentrums durch Wirkstoffe(Opioide, Opiate, Benzodiazepine, GBL, Alkohol etc). Dadurch, dass der Körper "vergisst zu atmen" kommt es zu einem CO2 Anstieg und einer Unterversorgung mit Sauerstoff. Es kann zum Tot führen. In fast allen Fällen tritt eine Atemlähmung während dem Schlaf auf, während man wach ist flacht erst die Atmung ab, man wird müde und schläft ein. Eine Atemdepression tritt vorallem auf wenn Drogen wie Opioide/Opiate, Benzodiazepine, Alhohol, GBL, etc. untereinander kombiniert werden.



Aspiration:
Bei Opioiden/Opiaten aber auch Benzodiazepinen besteht die Gefahr im Schlaf zu erbrechen und an der Flüssigkeit zu ersticken. Das nennt man Aspiriren. Vorallem beim Mischkonsum mit sedierenden und Übelkeit auslösenden Drogen ist die Gefahr gegeben zu Aspiriren. Um die Risiko zu verringern sollte eine Person die unter hohen Dosen der Drogen steht nicht auf dem Rücken schlafen sondern auf die Seite gedreht werden, damit das Erbrochene abfließen kann.




Konsumhilfen:

Intravenöser Konsum:

1. Spritzenfilter
2. Pflege-Wiki


Zitat:
Der intravenöse Konsum "Guide":

Beim intravenösem Konsum wird der Wirkstoff, meist in Kochsalzlösung oder Wasser gelöst, direkt in den Blutkreislauf injiziert. Das führt zu einem schnelleren Anfluten und zu einer höheren Bioverfügbarkeit. Die BV wird am intavenösen Konsum, also 100%, festgemacht.
Venen sind Adern die (im Körperkreislauf) sauerstoffarmes Blut zum Herzen hin transportieren. Sie verlaufen meist oberflächlich, das Blut aus den Venen ist Dunkler als das aus den Arterien. Beim Spritzen sollte man darauf achten eine Vene zu benutzen, da sonst Partikel die winzigen Verästelungen, in die sich eine Arterie aufzweigt verstopfen können. Dadurch fällt die Sauerstoff und Nährstoffversorgung des Gewebes aus und es kann über absterbende Finger bis hin zum Hirninfarkt und dem Tot kommen.
Theoretisch lässt sich alles injizieren, das sich in Wasser oder einer Wasser/Alkohol Mischung löst. Löslichkeiten der Opioide/Opiate könnt ihr aus der Liste entnehmen. Bei schon fertigen Injektionsampullen kann man die Lösung direkt in die Spritze aufziehen.

Tabletten für den i.v Konsum vorbereiten:

Bei Tabletten muss erst der Wirkstoff in einem Trägermedium gelöst werden(bei Retardtabletten ist das besonders schwer da diese meist auch mit Wasser vermischt verklumpen). Dafür sollte man sterile Kochsalzlösung aus der Apotheke nehmen(allgemein gilt beim Intravenösem Konsum: steril Arbeiten!). Hahnwasser wäre aus verschiedenen Gründen nicht gut, erstens ist es nicht Isotonisch und kann deshalb zur Zellzerstörung führen(Stichwort Osmose) und zweitens ist es nicht steril. Ersteres ist bei geringen Mengen nicht gravierend und letzteres kann man durch kurzes aufkochen des Wassers verbessern, wenn es sein muss.
Ist die Tablette in der Lösung zerstoßen worden muss man die Füllstoffe von der Flüssigkeit trennen. Dafür kann man provisorisch einen Zigarettenfilter oder Taschentücher nehmen, am besten ist aber ein Spritzenfilter. Diese Filter besitzen unterschiedliche Porengrößen und filtern auch kleinste Partikel aus der Lösung. Damit wird das Risiko einer Nekrose verringert.
Handelt es sich, wie es bei Heroin vorkommt, um die unlösliche Base, muss man sie mit einer schwachen Säure aufkochen. Hierfür wird oft Zitronensäure verwendet.(Dazu mehr im Heroin-Sammelthread; Und Hier findet ihr eine Titrationsvorschrift um die benötigte Menge Zitronensäure zu berechnen)

Das Spritzen:

Es gibt ein paar Regeln die man beim intravenösen Konsum beachten muss. Die wichtigste ist: steril und sorgfältig arbeiten! Es geht hier um die Injektion an der Armbeuge, in anderen Bereichen (Hüfte, Füße etc) muss man anders vorgehen und es erfordert mehr Übung.
1. Der umliegende "Arbeitsplatz" wird mit einem Desinfektionsspray oder Isopropanol aus der Apotheke deinfiziert. Es werden alle benötigten Dinge bereitgelegt.
2. Der Wirkstoff wird in die Spritze aufgesogen. Dabei wird keine Kanüle verwendet. Dadurch würde sie unsteril werden und die Spitze könnte wintzige Verkrümmungen bekommen die die Vene verletzen und schmerzen verursachen können. Es wird nocheinmal genau kontrolliert ob es der richtige Wirkstoff und die passende Dosierung ist!
3. Dann öffnet man die Verpackung der Kanüle so, dass man die Spritze anstecken kann aber lässt sie Abdeckung an der Kanüle bis man letztendlich bereit ist.
4. Man desinfiziert die Einstichstelle in der Armbeuge großzügig udn wartet bis das Desinfektionsmittel verdunstet ist.
5. Man zieht das Stauband an und bildet eine Faust. Die Vene sollte jetzt relativ gut zu sehen sein, ist es wärmer treten die Venen besser hervor(Wenn nicht ist Übung gefragt). Man entfernt die Kappe und drückt die Lösung bis an die Kanüle vor um die Luft aus dieser zu bekommen. Nun sticht man in einem sehr flachen Winkel in die Haut bis in die Vene, das kann man mit etwas Übung abschätzen und spüren.
6. Aspiriren! Dieser Schritt ist wichtig. Man zieht den Kolben der Spritze etwas zurück und schaut ob dunkles, venöses Blut in die Spitze zurückfliest. Wenn ja kann man weitermachen. So wird getestet ob man wirklich in der Vene ist, da man sich sonst ein Ei stechen würde (Ei stechen= Wirkstoff in das umligende Gewebe spritzen was zu einer Delle, schmerzen und Infektionen führen kann).
7. Nun muss man sich entscheiden ob man das Stauband vor dem Spritzen oder danach löst. Beides ist möglich. Löst man es vor dem Drücken wird der Wirkstoff sofort weitertransportiert und wirkt evtl. noch wenn die Nadel in der Vene ist. Bei stärkeren und sehr sedierend wirkenden Stoffen sollte das vermieden werden. Lässt man das Stauband angezogen bis der Gesamte Wirkstoff in der Vene ist wird dieser in großen Teilen daran gehindert weitertransportiert zu werden. Der "Flash" kommt erst wenn man das Stauband löst.
Man injiziert den Wirkstoff langsam und kontrolliert ohne die Nadel in der Vene zu stark zu bewegen, sonst könnte man sie verletzen oder durchstechen.
Hat man das Stauband gelöst zieht man die Kanüle heraus.(Auf alle Fälle sollte das Band gelöst werden BEVOR man die Kanüle herauszieht, sonst kann es zu einem großen Bluterguss kommen).
8. Nun sollte man noch ca. zwei Minuten mit einem Taschentuch oder besser einer sterilen Kompresse auf die Einstichstelle drücken um keinen Bluterguss zu bekommen. Man sollte den Arm dabei ruhig halten und nicht beugen.
Die Kanüle sollte wieder in die Kappe gesteckt werden um zu verhindern das jemand sich verletzt.

Wird die intravenöse Injektion richtig durchgeführt ist sie relativ Risikoarm. Allerdings belastet und schädigt eine stände Punktion der Vene diese und jeder Einstich erhöht das Risiko einer Infektion oder Partikeln die Gefäßsysteme verstopfen. Um sich selbst einen "Schuss zu setzen" erfordert es sehr viel Übung, da man alles mit einer Hand machen muss. Lässt man sich helfen ist der Vorgang risikoärmer und stressfreier.
Man sollte immer Vorsicht walten lassen was die Dosierung angeht, wenn man sich verschätzt kann man durch zum Beispiel eine Atemdepression sterben. Desshalb lieber mit weniger anfangen. Bei unreinen Stoffen wie Heroin muss man aufpassen, dass man sich nicht durch unterschiedlich guten "Stoff" zu viel Wirkstoff spritzt.

Auch hier von mir keinerlei Garantie auf die Angaben und bitte um Verbesserung wenn etwas auffällt!

Weiterer Thread zu dem Thema.



Intramuskuläre Injektion:

Klick mich

Klick mich


Rektale Applikation:

Klick mich





Opioide/Opiate:

Buprenorphin

Codein

Dihydrocodein (DHC)

Fentanyl

Heroin(Diacetylmorphin)

Morphin

Methadon

Tilidin

Tramadol


Opioid: Buprenorphin
Analgetische Potenz: 25-40
Bioverfügbarkeit: Oral: 6,5%, Sublingual: 40-50%, Nasal: 70-89%, i.m <90%
Halbwertszeit: 20-70h
Sinnvolle Konsumformen: Sublingual, Rektal, Nasal, i.m, i.v
Pharmakologie: Wird im Fettgewebe gespeichert und kann so auch nach längerer Zeit zu einem positiven Ergebnis bei einem Drogentest führen. Buprenorphin ist das am längsten wirksame Opioid, und weißt eine sehr hohe Rezeptoraffinität auf(höher als die von Naloxon, d.h Überdosierungen können nur schwer behandelt werden). Der Ceiling Effekt des Buprenorphins bezieht sich auf die Atemdepression, trotz Dosissteigerung erhöht sich das Risiko einer Atemdepression nur minimal. Buprenorphin selbst wirkt als Partialagonist an mu-Opioid Rezeptoren, als Agonist am delta-Opioid Rezeptor, als Agonist am ORL1/nociceptin Rezeptor und als Antagonist am Kappa-Rezeptor(seine schmerzstillende Wirkung kommt durch der Bindung an den mu-Rezeptoren).
Buprenorphin wird in der Leber zu Norbuprenorphin das als Vollagonist an den mu-, delta- und Nociceptin Rezeptoren und als Partialagonist am Kappa-Rezeptor wirkt.
Löslichkeit: Buprenorphinhydrochlorid: 17mg/ml




Opiat: Codein
Analgetische Potenz: ca. 0,1
Bioverfügbarkeit: Oral: 80-90%, Rektal: ca. 90%
Halbwertszeit: 2,5-3h
Sinnvolle Konsumformen: Oral, u.U Rektal
Pharmakologie:
Codein selbst ist analgetisch kaum relevant es bindet ca. 300 mal schwächer an die Opioid Rezeptoren als Morphin. Erst die Verstoffwechslung durch die Leber verwandelt Codein in deine aktiven Metaboliten.
Codein wird in der Leber zu Morphin umgewandelt. Allerdings nur zu ca. 0,5-5% des Codeins werden zu Morphin. 80% des Codeins werden direkt zu C6G(codeine-6-glucuronide) und der Rest wird zum analgetisch inaktiven Norcodein verstoffwechselt. Das Morphin und Norcodein werden zu M6G (siehe Morphin Metabolismus) und M3G.
Man vermutet das die Hauptwirkung vom Codein durch seine Umwandlung in Morphin kommt. Das erklärt auch warum es non-Responder bei Codein gibt, diese Menschen besitzen zu wenige oder gehemmte 2D6 Enzyme. Bei solchen Personen wurde ein schwächeres ansprechen auf Codein nachgewiesen.
Eine andere Theorie ist, dass C6G Wirkung an den Opioid Rezeptoren zeigt oder es in Verbindung mit dem Morphin die Potenz des Codeins erklärt. Letztendlich bleibt unklar welcher Vorgang in welchem ausmaß entscheidend ist.
Löslichkeit: In Wasser: Codeinmonohydrat: 8mg/ml, Codeinhydrochlorid: 50mg/ml, Codeinsulfat: 35mg/ml, Codeinphosphat-Hemihydrat 400mg/ml.
Anmerkungen: Manche Drogen sind CYP2D6 Hemmer und hemmen oder blockieren damit die Verstoffwechslung von Codein zu Morphin. (Solche Medikamente wären: Paroxetin ein SSRI, Fluoxetin auch ein SSRI, Bupropion ein NDRI und das Antihistaminikum DPH (Diphenhydramin). Codein unterliegt ab ca. 400mg einem Ceiling Effekt.
Muss häufig aus einem Kombinationspräparat mit zum Beispiel Paracetamol oder Aspirin gelöst werden um keinen Leberschaden zu riskieren(Hierfür einfach die Kaltwasserextraktion nachschauen).




Opioid: Dihydrocodein (DHC)
Analgetische Potenz: 0,2
Bioverfügbarkeit: Oral: 20%
Halbwertszeit: 4h
Sinnvolle Konsumformen: Oral, Rektal
Pharmakologie:
DHC ist stabiler als Codein und so schwerer zu metabolisieren, deswegen hat DHC eine längere Wirkungsdauer als Codein. Dihydrocodein wird in der Leber zu Dihydromorphin umgewandelt. Auch Norhydrocodein und DHC-6-glucuronide entsteht. Auch hier ist man sich wie beim Codein nicht sicher woher der Analgetische Effekt kommt.
Löslichkeit: In Wasser: Dihydrocodeintartrate: 1g/4,5ml




Opioid: Fentanyl
Analgetische Potenz: 120
Bioverfügbarkeit: Transdermal(als Pflaster): 92%, Nasal: 89%, Sublingual: 50%, Oral: 33%
Halbwertszeit: 3-12h
Sinnvolle Konsumformen: Sublingual, Transdermal, Oral, Rektal, Nasal, u.U i.v
Pharmakologie: Fentanyl ist keine Prodrug und muss deshalb nicht von der Leber metabolisiert werden. Es ist gut fettlöslich und überschreitet desshalb leicht die Bluthirnschranke. Es bindet an die mu-Opioidrezeptoren.
Löslichkeit: Löslich in Ethanol.
Anmerkung:
Trotz seiner hohen analgetischen Potenz wird Fentanyl oft als nicht so reizvoll empfunden da es hauptsächlich sedierend und analgetisch wirkt und die Euphorie ausbleibt.
Meistens werden die Pflasterstücke, sofern es kein Gelpflaster ist, gelutscht. Hierbei sollte man sich, der Dosis entsprechend, ein Stück herausschneiden und nicht das ganze Pflaster lutschen. Sonst kann man mit dem Pflaster im Mund einschlafen und an einer Atemdepression sterben.
Die Löslichkeit in Alkohol macht es möglich eine Fentanyl Lösung herzustellen die man Rektal, i.v oder Nasal verwenden kann. Für weitere Informationen in den Fentanyl-FAQ Thread schauen.




Opioid: Heroin(Diacetylmorphin)
Analgetische Potenz: 2,5
Bioverfügbarkeit: Oral: <35%, Geraucht: 44-61%
Halbwertszeit: <10min Die geringe Halbwertszeit von Heroin und die von 6-MAM von weniger als fünf Minuten erklärt den kurzen aber intensiven Heroin Rausch.
Sinnvolle Konsumformen: Nasal, Geraucht, Oral, Sublingual, i.v
Pharmakologie: Wird Heroin oral Konsumiert unterliegt es einem starken First-Pass Effekt und es wird in der Leber zu Morphin, einem der drei Hauptmetaboliten von Heroin, verstoffwechselt. Umgeht man den First-Pass Effekt durch intravenösen Konsum oder durch das Rauchen durchschreitet Heroin sehr schnell die Bluthirnschranke(es ist im Gegensatz zu Morphin wegen seiner zwei Acetyl-Gruppen stärker fettlöslich). Heroin selbst bindet nur schwach an die Opioid Rezeptoren, es wird im Gehirn zu dem weniger Potenten 3-MAM (3-Monoacetylmorphin) und dem haupsächlich für die Heroin Wirkung verantwortlichem 6-MAM(6-Monoacetylmorphin).Dieses wird weiter zu Morphin verstoffwechselt oder ausgeschieden.
Löslichkeit: In Wasser: -hydrochlorid: >100mg/ml
Anmerkungen: Muss, falls es nicht als -hydrochlorid vorliegt, mit einer schwachen Säure (Zitronensäure) aufgekocht werden um es löslich zu machen.




Opioid: Morphin
Analgetische Potenz: 1
Bioverfügbarkeit: Oral: 20-40%, Rektal: 36-71%, i.m: 70%, Subcutan: 60%, Nasal: 10% (Kann mit Chitosan auf gut 60% erhöht werden ( Klick mich ).
Halbwertszeit: 2-3h
Sinnvolle Konsumformen: Oral, Rektal, Nasal, Sublingual, i.v, i.m
Pharmakologie: Morphium unterliegt einem starken First-Pass Effekt. Es wird von der Leber haupsächlich zu den Metaboliten M3G(morphine-3-glucuronide) und M6G(morphine-6-glucuronide) verstoffwechselt. M3G wirkt nicht an den Opioid Rezeptoren(ist kein Opioid-Agonist). Die Hauptwirkung und schmerzstillende Wirkung geht vom M6G aus welches an den mu-Opioid Rezeptoren bindet. Man geht davon aus, dass Morphium auch in geringe Mengen Normorphin, Codein und Hydromorphon verstoffwechselt wird. Innerhalb von 72 Stunden werden 87% des Morphiums über den Urin ausgeschieden.
Morphium kann sich im Fettgewebe ablagern, was lange Nachweiszeiten zur Folge hat (macht man Sport und baut Fett ab können wieder nachweisbare Mengen der Droge freigesetzt werden). Es durchschreitet die Bluthirnschranke nicht gut, da es schlecht Fettlöslich ist und gut an die Proteine im Plasma bindet. Hier hat Diacetylmorphin (Heroin) unteranderem seinen Vorteil, es durchschreitet die Bluthirnschranke wesentlich besser.
Löslichkeit: In Wasser: 60mg/ml (-hydrochlorid und -sulfat)

Opioid: Methadon
Analgetische Potenz: 2-2,5
Bioverfügbarkeit: oral ca. 50%
HWZ:15-60h (Wirkdauer 10-50h)
Sinnvolle Konsumformen: oral, rektal, i.v.
Pharmakologie: Methadon wirkt direkt als Vollagonist an den mu-Rezeptoren. Relevante aktive Metaboliten werden nicht gebildet. Durch die geringe Lipophile flutet Methadon sehr langsam an und die opioidtypische Euphorie setzt sehr langsam ein. (Wirkungseintritt: oral bis zu 4h!) Generell überwiegt die sedierende Komponente. Zudem verfügt Methadon über ein hohes emetisches Potential.
Bemerkung: Methadon wird, insbesondere von unerfahrenen Usern, hinsichtlich des atemdepressiven Potentials unterschätzt; aufgrund der langen HWZ kann es auch nach mehreren Std. zu einer Atemdepression kommen!
Methadon wird meistens in 40 mg Tabletten (Methadict) gehandelt. Diese Dosis ist für Personen ohne Toleranz kritisch!
Löslichkeit: Hydrochlorid: 120mg pro 1ml Wasser. 8g pro 100ml Ethanol. 2,4g in 100ml Isopropanol.


Opioid: Tilidin
Analgetische Potenz: 0,2
Bioverfügbarkeit: Oral: >90%
Halbwertszeit: 4-6h
Sinnvolle Konsumformen: Ohne Naloxon: Oral, (Nasal, Rektal, i.v, i.m, Subcutan und Sublingual <-umstritten ob sinnvoll). Mit Naloxon versetzt: Oral
Pharmakologie: Tlidin selbst ist ein sehr schwaches Opioid. Erst die Verstoffwechselung durch die Leber führt zur Bildung des aktiven Metaboliten Nortilidin.
Löslichkeit: -
Anmerkung: Wird in Deutschland nur als Kombinationspräperat mit dem Opioid-Antagonist Naloxon vertrieben. In der Schweiz und Österreich gibt es Tilidin in Reinform als Medikament zu kaufen. Wird das Naloxon mit dem Tilidin oral aufgenommen wird es in der Leber verstoffwechselt und zeigt keine Wirkung. Das Naloxon hat verschiedene Effekte, einerseits verhindert es, dass man das Präparat i.v, i.m, Rektal oder Nasal konsumieren kann. Hierbei würde das Naloxon nicht in der Leber abgebaut werden und als Antagonist an den Opioid-Rezeptoren wirken. Durch seine hohe Rezeptoraffinität, die die von vielen Opioiden/Opiaten übertrifft verdrängt es diese von den Rezeptoren und verhindert eine Wirkung. Bei süchtigen Menschen kann dieser Vorgang zu einem kalten Entzug und evtl. zu lebensgefährlichen Entzugserscheinungen führen.
Naloxon wirkt auch an den Lokalen Opioid Rezeptoren im Darm und mindert damit typische Nebenwirkungen wie Verstopfungen o.ä.




Opioid: Tramadol
Analgetische Potenz: 0,1
Bioverfügbarkeit: Oral: 68-72%, Rektal: 77%, i.m >95%
Halbwertszeit: 5,5-7h
Sinnvolle Konsumformen: Oral, Rektal, i.v, i.m, (möglich: Nasal, Sublingual)
Pharmakologie:
Es ist nicht genau geklärt woher der schmerzstillende Effekt des Tramadols kommt. Es wird ein Zusammenspiel aus der Opioiden Wirkung und der Beeinflussung von Serotonin und Norepinephrin vermutet(Der analagetische Effekt von Tramadol bleibt auch nach der Gabe von Naloxon bestehen).
Tramadol selbst ist ein sehr schwacher Opioid Rezeptor Agonist, c.a 6000 mal schwächer als Morphin. Größtenteils ist der Metabolit O-desmethyltramadol verantwortlich für den analgetischen Effekt.
Löslichkeit: Löslich in kaltem Wasser und Ethanol.
Anmerkung: Tramadol hat im Vergleich zu den meisten Opioiden zusätzlich zu der Wirkung an den Opioid Rezeptoren einen Einfluss auf die Ausschüttung von Serotonin und die Wiederaufnahmehemmung von Norephinedrine. Diese beiden Faktoren machen es gefährlich Tramadol mit Uppern wie Amphetaminen oder SSRIs zu konsumieren da ein Serotoninsyndrom, das lebensgefährlich ist, auftreten kann. Weiter wirkt es als Antagonist an den NMDA-Rezeptoren als (M1 und M3) Muscarin Acetylcholin Rezeptor Antagonist, als TRPV Agonist und als Nicotin Acetylcholin Rezeptor Antagonist.
Tramadol senkt die Krampfschwelle, d.h. man sollte es unter anderem nicht während einem Benzodiazepin Entzug oder ähnlichen Unterfangen nehmen.
Tramadol hat einen Ceiling Effekt, vergleichbar mit dem von Codein.

Alle Angaben ohne Garantie

lg
"Ein Morphium, das keine Sucht erzeugt, scheint der moderne Stein der Weisen zu sein."
-William Seward Burroughs-
Kommentar von nudelholz (Ex-Träumer), Zeit: 15.05.2013 19:24

facettenreich: Sieht vielversprechend aus. Ich pinn das mal : )
 
Traumländer



dabei seit 2007
830 Forenbeiträge
2 Langzeit-TB

  Geschrieben: 27.05.12 14:16
Sehr interessant, danke...

Traumländer



dabei seit 2010
310 Forenbeiträge

  Geschrieben: 27.05.12 14:32
zuletzt geändert: 27.05.12 14:47 durch facettenreich (insgesamt 2 mal geändert)
Sehr schön gemacht.


nochmal zum I.v Konsum:
Vorher arm/einstichstelle großflächig desinfizieren! Nicht nach dem Spritzen da dadurch die wunde wieder geöfnett wird.
Arm Immer Abbinden, so flach wie möglich rein Kontrollieren ob man Getroffen hat,
Abbinder lösen und dann erst Abdrücken.
Natürlich Spritzenfilter und Sterile Spritzen Löffel usw benutzten.
Nach dem Druck einen TrockenTupfer für min. 2 Minuten auf die einstichstelle drücken, Arm NICHT beugen.
[SMOR] 02:33: wie schlau ihr doch alle seid     
[Konflikt] 02:34: ich hab mir mit luftdruckwaffen zweimal in die finger geschossen ^^
[Illiquid] 04:15: ritalin sind bananen
narc0tic] 04:15: ich würde meine wohnung für crack tauschen
5 months clean
Kommentar von facettenreich (Ex-Träumerin), Zeit: 27.05.2012 14:47

Beiträge zusammengefügt. Bitte vermeide Doppelposts.
 
Abwesender Träumer



dabei seit 2012
19 Forenbeiträge

  Geschrieben: 24.07.12 17:55
Kurze Anmerkung zu den Konsumformen von Tilidin; Auch ohne Naloxon ist ein nasaler, rektaler, i.v., i.m., subcutaner, oder sublingualer sinnfrei. Wie im Thread beschrieben wird Tilidin in der Leber (CYP P450) zu dem eigentlich wirksamen Metaboliten Nortilidin verstoffwechselt. Tilidin selbst wirkt nur verschwindent gering. Wird daher auch als Prodrug bezeichnet. Zum parentalen Konsum ist Tili generell nicht zu empfehlen.

Linkejimai!
 
Abwesender Träumer



dabei seit 2012
19 Forenbeiträge

  Geschrieben: 24.07.12 19:02
Opioid: Methadon
Analgetische Potenz: 2-2,5
Bioverfügbarkeit:oral ca. 50%
HWZ:15-60h (Wirkdauer 10-50h)
Sinnvolle Konsumformen: oral, rektal, i.v.
Pharmakologie: Methadon wirkt direkt als Vollagonist an den mu-Rezeptoren. Relevante aktive Metaboliten werden nicht gebildet. Durch die geringe Lipophile flutet Methadon sehr langsam an und die opioidtypische Euphorie setzt sehr langsam ein. (Wirkungseintritt: oral bis zu 4h!) Generell überwiegt die sedierende Komponente. Zudem verfügt Methadon über ein hohes emetisches Potential.
Bemerkung: Methadon wird, insbesondere von unerfahrenen Usern, hinsichtlich des atemdepressiven Potentials unterschätzt; aufgrund der langen HWZ kann es auch nach mehreren Std. zu einer Atemdepression kommen!
Anmerkungen: Methadon wird meistens in 40 mg Tabletten (Methadict) gehandelt. Diese Dosis ist für Personen ohne Toleranz kritisch!
Löslichkeit: 48,5 mg in Wasser (25ºC)

 
» Thread-Ersteller «
Traumland-Faktotum



dabei seit 2008
2.965 Forenbeiträge

ICQ
  Geschrieben: 24.07.12 20:17
Vielen Dank für die Beteiligung! :) (Habs hinzugefügt)
Zu dem Tilidin: Hatte es dazugeschrieben weil ich, nachdem im Codein und DHC Thread manche User auf den Rektalen Konsum schwören obwohl es ja auch eine Prodrug ist, auch in anderen Foren gesucht habe und habe dort auch positive Berichte gelesen über Nasalen und auch i.v Konsum von Tilidin.
Ich klammer es trotzdem nochmal ein.

lg
"Ein Morphium, das keine Sucht erzeugt, scheint der moderne Stein der Weisen zu sein."
-William Seward Burroughs-
Abwesender Träumer



dabei seit 2012
19 Forenbeiträge

  Geschrieben: 24.07.12 21:50
...ich hatte gelesen das in einer Studie eine i.v. Gabe von Tilidin die Entzugserscheinungen von Opiatsüchtigen nicht lindern könnte. Wie es mit DHC und Codein ist weiss ich nicht. Wahrscheinlich gibt es nur wenige Studien zur rektalen Anwendung. Aber ich schaue mal nach. Auf der Arbeit habe ich einen guten Literaturdatenbank Zugang.

In diesem Sinne!
 
Abwesender Träumer



dabei seit 2012
235 Forenbeiträge

  Geschrieben: 24.07.12 21:55
cheshire cat schrieb:
Kurze Anmerkung zu den Konsumformen von Tilidin; Auch ohne Naloxon ist ein nasaler, rektaler, i.v., i.m., subcutaner, oder sublingualer sinnfrei. Wie im Thread beschrieben wird Tilidin in der Leber (CYP P450) zu dem eigentlich wirksamen Metaboliten Nortilidin verstoffwechselt. Tilidin selbst wirkt nur verschwindent gering. Wird daher auch als Prodrug bezeichnet. Zum parentalen Konsum ist Tili generell nicht zu empfehlen.

Linkejimai!


Also OHNE Naloxon ist i.irgendwas schon alles andere als unwirksam. Allerdings nicht so der gravierende Unterschied wie vllt. bei Morphium - aber daß es gespritzt schlechter als geschluckt kommt ist meiner Erfahrung nach nicht so. Gleiches gilt für sublingual - in den ersten kleinen BPZ von Valoron wurde dort noch auf ein längeres verbleiben der Dosis im Mund hingewiesen, eindeutig um den Wirkeintritt zu beschleunigen was ich ebenfalls bestätigen kann. Nasal/Rektal würd ich nie drauf kommen, ersteres halte ich bei Opioiden an sich (rein subjektiv) für daneben. =)
Rei in der TUUUUBE.
» Thread-Ersteller «
Traumland-Faktotum



dabei seit 2008
2.965 Forenbeiträge

ICQ
  Geschrieben: 24.07.12 22:15
Zitat:
...ich hatte gelesen das in einer Studie eine i.v. Gabe von Tilidin die Entzugserscheinungen von Opiatsüchtigen nicht lindern könnte

Nach kürzester Zeit würde es doch auch i.v durch die Leber metabolisiert werden und würde Entzugserscheinungen lindern. Oder wurde nur ein bestimmer, kurzer, Zeitraum nach der i.v Gabe beobachtet ?


Hier (hab leider nicht die Originalarbeit gefunden) wird davon gesprochen das bei Codeinphosphat die BV oral und rektal vergleichbar waren aber das Anfluten rektal doch schneller war.
Hier wird auch nochmal gesagt das die BV gleichbleibt. Das schnellere Anfluten könnte durchaus ein Anreiz sein. Zu DHC hab ich leider nichts gefunden, könnte aber auch vorteilhaft sein weil die relativ geringe orale BV von 20% evtl angehoben wird und/oder es schneller anflutet. Wäre interesannt wenn du da mehr zu findest.

lg


"Ein Morphium, das keine Sucht erzeugt, scheint der moderne Stein der Weisen zu sein."
-William Seward Burroughs-
Abwesender Träumer



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  Geschrieben: 24.07.12 22:52
...es gibt erstaunlich viel Studien zur rektalen Applikation von Opiaten!!! Beim Tili habe ich auf die schnelle auch nur wiedersprüchliches gefunden. Ich glaube die Klammern sind die richtige Lösung.

Am DHC und Codein bleibe ich dran...
 
Abwesender Träumer

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52 Forenbeiträge

  Geschrieben: 31.07.12 05:22
Hi Leute,

Ich hätte mal kurz ne ne Frage und zwar darf ich mit Valoron Autofahren, wenn es ärztlich Verordnet ist als Bedarfsmedikament also nicht zur Daueranwendung?

Denn ich nehme es immer wenn meine Schmerzen sehr stark sind (eigentlich jeden tag^^) und das schon 3-4 Monate, fahre aber seit dem kaum Auto und wenn ich mal fahr, hab ich immer angst das se mich anhalten könnten und Drogentest machen und es dann positiv anzeigt und ich dann Probleme kriege.

Zeigen die Schnelltests überhaupt Tilidin an? Habe widersprüchliche Infos dazu gefunden.
Und wenn es anzeigt, können die dann überhaupt was machen wenns ärztlich verordnet ist?
Und noch ne Frage, wenn ich schon mal dabei bin, auch wenns nicht ganz passt: wird methylphenidat in dorgenschnelltests angezeigt? Denn das muss ich auch täglich nehmen vom Arzt verordnet.

Danke schonmal für eure Hilfe
 
Traumland-Faktotum



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2 Langzeit-TB

  Geschrieben: 31.07.12 13:31
valoron schlägt nicht an, obs im screening gemacht wird? eher nicht denke ich- kann ich aber nicht zu 100% sagen.

mph wird definitiv als amphetamin anschlagen, lass dir von deinem arzt nen schrieb ausstellen das du damit autofahren darfst. der müsste schon bescheidwissen was du da fürn zettel brauchst.
ODT-i.v.-Fan im Ruhestand :)
Ex-Träumer
  Geschrieben: 31.07.12 13:37
Acaine schrieb:
mph wird definitiv als amphetamin anschlagen, lass dir von deinem arzt nen schrieb ausstellen das du damit autofahren darfst. der müsste schon bescheidwissen was du da fürn zettel brauchst.


Würd ich garnicht zu 100% sagen. Beim "Cleartest" Drogentest (ist ne Marke) steht da: Verbindungen ohne Kreuzreaktionen:

-Dextrometorphan
-Ketamin
-Diphenhydramin
........
-MPH

Soll aber kein Freischein sein, ich sag nur was ich weiss. Andere Tests reagieren womöglich auch anders. :-)
 
Abwesende Träumerin



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ICQ
  Geschrieben: 07.08.12 01:18
Wirklich schön gemacht!!
Was ich hier noch vermisse, ist Hydrocodon (und Oxy), vielleicht ergänzt das ja mal einer. :)
Zu Hydro habe ich gerade die Suchfunktion bemüht, jedoch recht wenig sachdienliche Infos über etwa ein Dutzend verschiedene, uralte Threads verstreut gefunden. Nachdem ich jetzt einige davon ziemlich fruchtlos durchforstet habe, mag ich mir den Rest nicht auch noch geben; hoffe also, es ist ok, wenn ich einfach gleich hier frage:

Es geht um Tabletten á 5mg und 500mg Paracetamol.
1. Wie kriegt man das PCM raus - wie bei diesen Codein-Tabletten mit Wasser und Kaffeefilter?
2. Ich wiege 63kg und nehme so 1-2 mal die Woche 200mg Tili, wie sollte ich da dosieren?
3. Ist es auch möglich, Hydro zu ziehen und lohnt es sich?

Lg, Miosis
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  Geschrieben: 07.08.12 10:44
http://www.drugs-forum.com/forum/showwiki.php?title=Cold_Water_Extraction_of_Opioids

Hier findest Du alles, was Du brauchst
Eine angewiderte Dame mit einem Dinkelcroissant wirft einen Euro in den Hut und kommt sich deswegen nicht so sinnlos vor,
Im Grunde ein gutes Geschäft für sie, normalerweise muss sie für dieses Gefühl 18 Jahre lang ein Kind großziehen

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