Sumatriptan wird bei Migräne zur Behandlung von akuten Kopfschmerzen eingesetzt. Der charakteristische Migräne-Kopfschmerz ist ein periodisch in regelrechten Attacken auftretender, heftiger Halbseiten-Kopfschmerz.

Über die genauen Vorgänge im Körper, die zur Entstehung dieser Schmerzen führen, gibt es bis heute nur Vermutungen.
Man nimmt an, dass es während der Migräne-Attacke zur Freisetzung gefäßaktiver Botenstoffe in den Blutgefäßen der Gehirnhäute kommt. Diese Botenstoffe veranlassen die Weitstellung der Blutgefäße und aktivieren angrenzende Nervenfasern. Zudem veranlassen sie die Freisetzung weiterer Botenstoffe, die ihrerseits eine Entzündungsreaktion in Gang setzen.

Diese Entzündung reizt ebenfalls die empfindlichen Nervenendigungen an den Gefäßen und führt zur Aussendung von Schmerzsignalen an wichtige Schaltzentren im Gehirn.
In der Folge treten Brechreiz, Übelkeit und die starke Schmerzempfindung auf.

Sumatriptan ist ein Serotonin-Agonist. Er besetzt die Bindungsstellen eines der beteiligten Botenstoffe (Serotonin) sowohl an den Gefäßen als auch an den Nervenendigungen. So verengt Sumatriptan die Gefäße und verhindert die Freisetzung weiterer Stoffe, die eine Entzündung auslösen und nachfolgend Schmerzen verursachen.